VPS37激活剂
常见的TMEM191B激活剂包括但不限于莫能菌素A（CAS 17090-79-8）、布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、诺考达唑（CAS 31430-18-9、细胞松弛素D CAS 22144-77-0和Dynamin抑制剂I、Dynasore CAS 304448-55-3。
VPS37 激活剂包括一系列间接调节 VPS37 蛋白活性的化合物，VPS37 蛋白是运输所需的内体分拣复合物（ESCRT）的重要组成部分。这些化合物通常通过扰乱细胞泛素-蛋白酶体系统或内体-溶酶体转运途径来施加影响，从而提高ESCRT机制的利用率。例如，蛋白酶体抑制剂（如 MG132、Epoxomicin 和 Z-Leu-Leu-Leu-al）会增加泛素化蛋白质的细胞池，这可能会使蛋白酶体的降解能力达到饱和，并将负担转移到溶酶体途径，从而间接地要求增强 ESCRT 的功能，因此可能会增加 VPS37 的活性。因此，泛素化底物的增加会导致包括 VPS37 在内的 ESCRT 复合物的补偿性上调，以促进这些蛋白质被转运到溶酶体进行降解。
此外，氯喹和 NH4Cl 等破坏内泌体-溶酶体酸化或转运的化合物可能会创造一种需要增强 ESCRT 活性的细胞环境。这些干扰可能导致一种反馈机制，即细胞提高 ESCRT 途径的效率，以应对改变的内体货物分拣和贩运，从而增强 VPS37 的活性。同样，U18666A 等化合物诱导的脂质贩运的改变，以及 Pitstop 2 等药物对 clathrin 介导的内吞的调节，都会引起细胞的补偿反应，从而促进 VPS37 的功能性参与。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
一种蛋白酶体抑制剂，可导致泛素化蛋白质的积累，可能会增强对 ESCRT 机制的需求，从而间接上调 VPS37 的活性。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
另一种蛋白酶体抑制剂，如 MG132，由于泛素化蛋白质水平的增加，它可能会增加对 VPS37 介导的分拣的需求。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | ¥1579.00 ¥5641.00 | 2 | |
胆固醇转运抑制剂，影响内体分选和转运，可能需要提高 ESCRT 的活性，从而影响 VPS37 的功能。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
一种 NEDD8 激活酶抑制剂，可改变泛素化模式，并有可能提高涉及 VPS37 的 ESCRT 途径的利用率。 | ||||||
Ammonium Chloride | 12125-02-9 | sc-202936 sc-202936A sc-202936B | 25 g 500 g 2.5 kg | ¥429.00 ¥609.00 ¥1658.00 | 4 | |
氯化铵的作用是提高溶酶体的 pH 值，这会导致转运发生改变，并可能使 VPS37 更积极地参与蛋白质分拣。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
一种干扰内质体分拣的离子拮抗剂，当细胞试图管理改变的运输时，可间接增加 VPS37 的活性。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
通过抑制蛋白酶体降解，乳胞素可能间接导致对 VPS37 在泛素化蛋白质分拣中的作用的需求增加。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
一种凝集素介导的内吞抑制剂，可通过改变内体货物分拣需求间接上调 VPS37 的活性。 | ||||||