Vmn2r43 可在信号传导途径的不同阶段干扰受体的功能。拮抗作用可以通过设计成专门与 Vmn2r43 结合的化合物开始,从而阻止受体与其天然配体相互作用。这种抑制方式直接针对配体结合结构域,确保受体处于非活性状态。同时,这种抑制作用还可以延伸到 G 蛋白耦合过程。百日咳毒素是一种已知的 Gαo 蛋白抑制剂,它能破坏受体触发其相关 G 蛋白的能力,从而阻断 Vmn2r43 通常启动的细胞内信号级联。这就有效地阻止了受体对细胞施加影响。
再往下走,针对参与 Vmn2r43 信号转导途径的次级信使和酶的化合物可以阻碍信号转导。例如,MDL-12330A 可抑制腺苷酸环化酶,而腺苷酸环化酶是合成 cAMP 的关键,cAMP 是传播由 Vmn2r43 启动的信号的次级信使。因此,抑制 cAMP 的合成会停止信号传递过程。此外,H-89 还能抑制蛋白激酶 A 的活性,而蛋白激酶 A 通常参与蛋白质的磷酸化过程,从而将信号从受体向前传递。磷脂酶 C 是另一种参与信号传导途径的酶,它可以被 U73122 抑制,从而阻止二酰甘油和三磷酸肌醇的产生,这些分子通常有助于受体信号的传播。受体的活性还可受到离子通量的调节,维拉帕米和四乙基氯化铵等化合物可分别阻断钙通道和钾通道,从而影响受体调节细胞对其信号反应的能力。加列林可抑制 Gβγ 亚基的功能,影响其调控的途径,而 CCG-4986 可破坏负责关闭 GPCR 信号的 RGS 蛋白的活性,从而影响受体信号的持续时间和强度。最后,茶碱等化合物会抑制参与 cAMP 分解的磷酸二酯酶,从而改变细胞内这种关键次级信使的浓度,导致 Vmn2r43 的信号转导失调和中断。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
双谷氨酸是一种竞争性 GABA 受体拮抗剂。鉴于 Vmn2r43 是一种参与化学感知的 G 蛋白偶联受体(GPCR),抑制 GABA 受体可破坏嗅觉系统中的 GPCR 信号传导,从而可能通过改变 Vmn2r43 运行的信号环境来降低 Vmn2r43 的活性。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素不可逆转地抑制G蛋白的Gi/o亚型。由于Vmn2r43是一种GPCR,可与Gi/o蛋白结合以抑制腺苷酸环化酶,因此百日咳毒素对Gi/o的抑制会导致Vmn2r43介导的信号传导事件失败。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449是G蛋白Gsα亚基的一种强效选择性拮抗剂。如果Vmn2r43与Gs蛋白结合以刺激腺苷酸环化酶,NF449的拮抗作用将导致Vmn2r43信号减弱。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
氯氮平是多种神经递质受体(包括各种GPCR)的拮抗剂。它可能通过竞争性结合或改变受体的构象来抑制Vmn2r43的功能,从而阻止其与配体或G蛋白的正常相互作用。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 是一种 Gq 蛋白抑制剂。如果 Vmn2r43 与 Gq 蛋白耦合以激活磷脂酶 C,这种化合物将阻断下游信号传导,从而抑制 Vmn2r43 的功能。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983是一种蛋白激酶C(PKC)抑制剂。由于PKC通常在GPCR下游激活,因此抑制PKC可以破坏下游信号通路,而该通路可能是Vmn2r43发挥功能所必需的。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
磺胺是一种多磺化萘基脲,可抑制各种受体相互作用和下游信号传导。它可能通过阻止配体结合或与G蛋白或通路中的其他信号分子发生非特异性相互作用来抑制Vmn2r43的活性。 | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
L-798,106是GPCR受体家族的拮抗剂,该家族包括与Vmn2r43相似的受体。它可以通过在配体结合位点竞争抑制或受体的变构调节来抑制Vmn2r43。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML-141是一种Cdc42 GTP酶抑制剂,由于GTP酶参与GPCR信号传导,ML-141可以通过破坏Vmn2r43激活后依赖GTP酶的信号传导通路来抑制Vmn2r43。 |