UGT1A6B 抑制因子

常见的 UGT1A6B 抑制剂包括但不限于 Chrysin CAS 480-40-0、Naringenin CAS 480-41-1、Biochanin A CAS 491-80-5、Baicalein CAS 491-67-8 和 Quercetin CAS 117-39-5。

UGT1A6B 的化学抑制剂可通过不同的作用方式发挥抑制作用，主要是阻碍该蛋白特有的葡萄糖醛酸化活性。例如，Chrysin 和 Naringenin 等黄酮类化合物通过直接与底物结合位点结合来抑制 UGT1A6B，从而阻止底物进入葡萄糖醛酸化过程所需的活性位点。Chrysin 或 Naringenin 对结合位点的这种占据阻止了必要催化活性的发生。同样，Biochanin A 和 Baicalein 也是通过与 UGT1A6B 的催化结构域相互作用，从而阻碍酶的活性。Baicalein 通过与活性位点结合，阻碍了 UGT1A6B 与其底物之间必要的相互作用，从而导致酶活性降低。

此外，槲皮素和杨梅素等化合物通过非竞争性机制发挥抑制作用。槲皮素与 UGT1A6B 上一个不同于底物结合位点的位点结合，导致酶的构象发生改变。这种构象变化降低了 UGT1A6B 的整体酶活性。另一方面，杨梅素会与 UGT1A6B 形成复合物，从而降低该酶对底物的亲和力，导致葡萄糖醛酸化过程减弱。姜黄素以类似的方式抑制 UGT1A6B，与酶结合并阻断对酶的功能至关重要的活性位点。Wogonin 和大黄素也通过直接与酶结合来抑制 UGT1A6B。就沃格宁而言，这种结合可能会改变 UGT1A6B 的三级结构，从而损害其催化活性，而大黄素则明确干扰葡萄糖醛酸化过程。鞣花酸和染料木素通过与 UGT1A6B 直接相互作用，降低了酶的活性，从而使抑制剂清单更加完善。鞣花酸通过与 UGT1A6B 结合并阻止酶的正常功能来实现这一目的，而染料木素则与 UGT1A6B 结合，从而阻止葡萄糖醛酸化所必需的底物结合。每种化学物质都采用了不同的抑制机制，但都会导致 UGT1A6B 的功能降低。