UGT1A2 激活剂是一系列可直接或间接增强 UGT1A2 酶功能活性的化合物,UGT1A2 酶参与内源性和外源性物质的葡萄糖醛酸化,这是多种化合物代谢和解毒的关键过程。镁和钙等必需离子可作为辅助因子稳定 UGT1A2 酶的构象并增强与底物的结合,从而提高葡萄糖醛酸化的效率,从而直接影响 UGT1A2 的活性。同样,锌离子也能通过改善酶与其底物之间的相互作用来增强 UGT1A2 的活性。该酶的直接底物--UDP-葡萄糖醛酸的可用性对其功能至关重要;因此,增加这种化合物的含量可直接促进葡萄糖醛酸化过程。此外,S-腺苷蛋氨酸等辅助因子可通过甲基化底物来增强 UGT1A2 的活性,从而使底物更适合酶的作用。
此外,已知穿心莲内酯、菊脂、槲皮素、白藜芦醇和姜黄素等一系列植物化学物质可调节 UGT 酶的活性,这表明有一种间接途径可增强 UGT1A2 的功能。这些化合物可能通过上调 UGT1A2 的表达或改变该酶与其底物的相互作用来发挥作用,从而提高葡萄糖醛酸化率。以提高药物生物利用度而闻名的胡椒碱也可能通过抑制竞争相同底物的酶来提高 UGT1A2 的活性,从而使更多底物可用于葡萄糖醛酸化。此外,异黄酮大黄素可以通过影响 UGT 酶的底物特异性或周转率来调节 UGT 酶(包括 UGT1A2)的活性,从而增强通过葡萄糖醛酸化途径对化合物的代谢处理。总之,这些 UGT1A2 激活剂通过对酶辅因子相互作用、底物可用性和酶表达调节的靶向作用,促进了 UGT1A2 介导功能的增强,而无需上调其表达或直接激活。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Calcium | 7440-70-2 | sc-252536 | 5 g | ¥2358.00 | ||
钙离子可影响酶的构象及其与底物的结合,间接提高 UGT1A2 的催化效率。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
锌离子可作为 UGT1A2 的辅助因子,通过改善底物结合和催化作用来提高其活性。 | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | ¥2031.00 ¥7390.00 | 2 | |
S-腺苷甲硫氨酸(SAM)在各种生物反应中充当甲基供体,它可以通过甲基化某些底物来增强UGT1A2的活性,从而使它们更适合进行葡萄糖醛酸化反应。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥440.00 | 7 | |
穿心莲内酯已被证明可诱导某些 UGT 酶的表达,这表明它可通过增加 UGT1A2 的功能表达来间接增强其活性。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | ¥417.00 | 13 | |
菊黄素是一种黄酮类化合物,可提高 UGT 酶的活性,从而增强 UGT1A2 的葡萄糖醛酸化过程。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
已知槲皮素能调节各种 UGT 酶的活性,这可能会间接增强 UGT1A2 的活性。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇能影响第二阶段代谢酶,可能会增强 UGT1A2 的葡萄糖醛酸化活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
据报道,姜黄素能调节 UGT 酶的活性,这表明它可能会间接增强 UGT1A2 的活性。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | ¥406.00 ¥1613.00 | 3 | |
胡椒碱通过抑制代谢药物的酶来提高各种药物的生物利用度;它还可以通过增加底物的可用性来提高 UGT1A2 的活性。 | ||||||
Daidzein | 486-66-8 | sc-24001 sc-24001A sc-24001B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥282.00 ¥846.00 ¥1692.00 | 32 | |
大豆中的异黄酮--Didzein 可以调节 UGT 酶的活性,有可能通过间接机制增强 UGT1A2 的活性。 |