UDG2 抑制因子

常见的 UDG2 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、放线菌素 D CAS 50-76-0、α-鹅膏蕈素 CAS 23109-05-9 和利福平 CAS 13292-46-1。

UDG2抑制剂是一类化合物，可特异性抑制尿嘧啶-DNA糖基化酶2（UDG2）的活性，该酶主要负责从DNA中切除尿嘧啶。UDG2是DNA糖基化酶家族的一员，在碱基切除修复（BER）中起着至关重要的作用，这是一种基本的细胞过程，通过识别和去除DNA中的异常碱基来维持基因组的完整性。在DNA复制过程中，尿嘧啶可通过胞嘧啶脱氨或掺入dUTP而产生，而去除这种碱基对于防止突变和保持DNA稳定性至关重要。通过抑制UDG2，这些抑制剂会破坏BER途径的正常功能，导致尿嘧啶在DNA序列中持续存在。这种破坏会影响DNA代谢、修复的准确性，并可能改变不同条件下的突变率，具体取决于细胞环境。从结构上看，UDG2抑制剂可以有很大的不同，从小的有机分子到更复杂的杂环化合物，每种都设计成与酶的活性位点或调节域进行特异性相互作用。结合机制通常涉及模仿酶催化循环的过渡态或底物，从而实现高特异性和高亲和性。这些抑制剂通常通过基于结构的药物设计（SBDD）方法进行设计，采用X射线晶体学和分子对接等技术来微调原子级别的相互作用。了解UDG2与其抑制剂之间的分子相互作用，有助于深入了解该酶在DNA修复和复制过程中的功能。此外，UDG2抑制剂可用于实验室研究，以研究尿嘧啶-DNA糖基化酶在各种生物系统中的生理作用，从而阐明碱基切除修复对细胞稳态和基因组稳定性的更广泛影响。