UCK1 抑制因子

常见的UCK1抑制剂包括但不限于5-碘-卡那霉素（CAS 24386-93-4）、托洋霉素（CAS 606-58-6）、卡那霉素（CAS 69-33-0）、β-吡唑呋啶三氟乙酸盐（CAS 30868-30-5）和噻唑呋啶（CAS 60084-1）。CAS 69-33-0、β-吡唑呋啶三氟乙酸盐CAS 30868-30-5和噻唑呋啶CAS 60084-10-8。

UCK1 的化学抑制剂利用各种机制阻碍该酶的催化活性。5-Iodotubercidin 和 Pyrazofurin 可作为竞争性抑制剂，直接与 UCK1 的天然底物竞争。5-Iodotubercidin 与天然底物尿苷相似，它进入 UCK1 的活性位点后，会阻止尿苷磷酸化为单磷酸尿苷，而磷酸化是核苷酸合成的关键步骤。同样，吡唑呋喃作为一种核苷类似物，也会破坏 UCK1 正常的酶活性，导致单磷酸核苷酸形成受损。Tubercidin 和 Ribavirin 也是模仿天然底物，与活性位点结合，阻碍 UCK1 催化的转化过程。Toyocamycin 和 Sangivamycin 具有类似腺苷的结构，可阻断酶的活性位点，而活性位点对于单磷酸核苷酸的合成至关重要。它们与 UCK1 的结合可确保无法完成适当的催化活性。

除了这些竞争性抑制剂外，还有其他几种化学物质通过充当假底物或反馈抑制剂来抑制 UCK1。Formycin B 和 6-Benzylthioinosine 是嘌呤类似物，它们与天然底物相似，会干扰 UCK1 处理其预期底物的能力。噻唑呋啉会代谢成一种化合物，作为一种错误反馈抑制剂，有效地关闭了 UCK1 在核苷酸生物合成中的作用。环戊烯基胞嘧啶也采用了这种方法，它模仿胞苷，但与胞苷有一个关键的区别，即停止了酶的作用。3-Deazauridine 和 Cladribine 也具有天然底物类似物的功能；不过，它们的修饰结构会导致 UCK1 的磷酸化活性受损。特别是克拉德里滨，它是一种氯化腺苷类似物，在被 UCK1 磷酸化后会变成一种有缺陷的底物，从而破坏酶的正常功能。这些抑制剂展示了一系列结合和阻断 UCK1 的策略，从而有效抑制了这种酶在核苷酸合成中的功能。