UBE2T激活剂

常见的 UBE2T 激活剂包括但不限于丝裂霉素 C CAS 50-07-7、顺铂 CAS 15663-27-1、羟基脲 CAS 127-07-1、喜树碱 CAS 7689-03-4 和依托泊苷 (VP-16) CAS 33419-42-0。

UBE2T 激活剂是一类选择性增强 UBE2T 功能的化学物质，UBE2T 是一种 E2 泛素结合酶。UBE2T 在泛素-蛋白酶体系统中发挥着不可或缺的作用，尤其是在范可尼贫血症（FA）途径中，它参与 DNA 跨链的修复。该酶与 E3 泛素连接酶协同工作，将泛素从其活性位点半胱氨酸转移到目标蛋白质的赖氨酸残基上，从而实现这一目的，这是 DNA 损伤反应的关键步骤。

UBE2T 的直接激活剂可能与该酶相互作用，以提高其内在的泛素结合活性或与 E3 连接酶或特定底物的相互作用。这些相互作用可能包括与活性位点结合并稳定 UBE2T-泛素硫酯中间体，从而增强酶泛素化目标底物的能力。它们还能稳定 UBE2T 与其 E3 连接酶伙伴之间的相互作用，促进泛素向参与 DNA 修复的底物转移。间接 UBE2T 激活剂可能会通过调节影响其功能的细胞环境或信号通路来改变酶的活性。这可能涉及上调 UBE2T 的表达、影响蛋白质的稳定性或影响调节酶活性的翻译后修饰。例如，UBE2T 在特定残基上的磷酸化可能会增加其催化周转或对 E3 连接酶或泛素的亲和力。