UBE2QL1 抑制因子

常见的UBE2QL1抑制剂包括但不限于泛素E1抑制剂、PYR-41（CAS 418805-02-4）、MLN 4924（CAS 905579-51-3）、Bortez omib CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和Lactacystin CAS 133343-34-7。

UBE2QL1 抑制剂包括多种化合物，它们可以通过靶向泛素化途径或蛋白酶体系统的不同方面来间接影响 UBE2QL1 的活性。例如，PYR-41 以泛素激活酶 UBE1 为靶标，而 UBE1 是泛素化级联的上游调节剂，UBE2QL1 是泛素化级联的一部分。通过抑制 UBE1，PYR-41 可以有效减少 UBE2QL1 可用于连接的泛素。另一方面，MLN4924 可抑制 NEDD8 激活酶，该酶对泛素连接酶的激活至关重要。这可以降低泛素连接酶的活性，从而降低对 UBE2QL1 连接功能的需求。同样，蛋白酶体抑制剂（如硼替佐米、MG132、Clasto-Lactacystin β-内酯和 Lactacystin）也会导致泛素化蛋白质的积累，从而可能对 UBE2QL1 的泛素连接活性产生负反馈。针对去泛素化酶的抑制剂（如 IU1 和 WP1130）可改变泛素和泛素链的循环，进而影响 UBE2QL1 参与的泛素化过程的平衡和动态。

此外，HBX 41108 和 NSC 697923 等抑制剂会破坏另一种泛素结合酶 UBE2N 的功能，从而间接影响泛素化途径和 UBE2QL1 的工作环境。Eeyarestatin I和RA190分别针对泛素-蛋白酶体系统的其他方面，如ER相关降解途径和蛋白酶体相关去泛素化酶，它们会对涉及UBE2QL1的泛素化过程产生连锁反应。