促肾上腺皮质激素激活剂是一系列化学物质,它们通过各种信号级联增强促肾上腺皮质激素的功能活性。肾上腺素、福斯可林、IBMX、氟化钠和胰高血糖素都是通过提高环磷酸腺苷(cAMP)的水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA)来发挥作用的。众所周知,PKA 可使大量蛋白质磷酸化,而这种磷酸化级联可导致 TRT 的激活。同样,PMA 也能激活蛋白激酶 C(PKC),后者是另一种能磷酸化和激活 TRT 的激酶,从而进一步增强其在细胞过程中的功能作用。另一方面,胰岛素和 IGF-1 则通过 PI3K/Akt 信号途径发挥作用,其中 Akt 是一种能够修饰 TRT 等蛋白质的激酶,可导致其活化。
继续以磷酸化作为激活机制这一主题,安乃近霉素会刺激 MAPK 通路,其中包括几种可以磷酸化和激活 TRT 的激酶。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶来延长蛋白质的磷酸化状态,从而可能通过减少去磷酸化来增强 TRT 的活性。AICAR 对 AMPK 的激活可能会影响新陈代谢途径,增加磷酸化,进而激活 TRT。最后,西地那非(Sildenafil)对 PDE5 的抑制会导致 cGMP 的积累和 PKG 的激活,这也会使 TRT 发生磷酸化和激活。总之,这些激活剂利用磷酸化这一共同主题,或通过直接激活激酶,或通过调节控制激酶活性的第二信使的水平,来增强 TRT 在细胞内的功能。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶,导致细胞中环状 AMP(cAMP)水平升高。cAMP 的增加可激活 PKA,使端粒酶复合物的成分磷酸化,从而增强 TRT 的活性。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸可调节细胞分化与增殖。通过其核受体,它可通过影响TERT基因启动子中的调控元件来影响TRT的表达。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | ¥699.00 ¥2008.00 | 8 | |
雌二醇通过雌激素受体介导的信号传导,与TERT基因启动子中的雌激素反应元件相互作用,从而增强TRT的表达,提高TRT的活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
众所周知,EGCG 可调节多种信号通路,包括 NF-kB。通过抑制 NF-kB,EGCG 可减少对 TRT 表达的抑制,从而有可能增强 TRT 的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2866.00 | 36 | |
阿尼霉素是一种蛋白质合成抑制剂,可激活应激反应通路。这种激活可增强TRT活性,作为细胞应激反应的一部分,可能通过JNK通路。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥338.00 ¥519.00 ¥925.00 ¥2459.00 | 19 | |
丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可导致TERT基因周围的染色质结构更加松弛,从而增加转录因子的进入,增强TRT的表达和活性。 | ||||||
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | ¥2132.00 ¥8270.00 | 6 | |
BIBR1532是TRT的一种强效选择性抑制剂,但随着时间的推移,它可能会通过补偿性增加TERT基因表达来间接增强TRT活性,这是细胞对端粒酶酶功能降低的反应。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
研究表明,白藜芦醇能激活 sirtuin 通路,从而导致调控 TRT 表达的转录因子发生去乙酰化作用,有可能增加 TRT 的活性。 |