TRPM6激活剂

常见的 TRPM6 激活剂包括但不限于氯化镁 CAS 7786-30-3、锌 CAS 7440-66-6、1-O-油基-rac-甘油 CAS 111-03-5、PMA CAS 16561-29-8 和佛司可林 CAS 66575-29-9。

瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员或 TRPM 通道的化学激活剂包括一大类可调节这些离子通道活性的化合物。它们的作用模式可以是直接的，通过与离子通道本身结合；也可以是间接的，通过影响调节通道活性的信号通路。氯化镁、氯化锌、1-油酰-rac-甘油和精胺等直接激活剂可在不同部位与 TRPM 通道相互作用。例如，镁离子和锌离子可与离子通道结合，促进其转运功能。同样，脂质化合物 1-oleoyl-rac-glycerol 与蛋白质上的脂质相互作用域相互作用，从而增强其活性。精胺也能与 TRPM 通道结合，从而增强其离子通道活性和相关的转运功能。

另一方面，间接激活剂通过调节调控 TRPM 通道活性的细胞信号通路来施加影响。福斯可林和 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）等化合物可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可使 TRPM 通道磷酸化，从而刺激其活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）也属于这一类，它能激活蛋白激酶 C（PKC）途径，进而使 TRPM 通道磷酸化并增强其活性。某些激活剂，如硝苯地平和四溴肉桂酸（TBCA），可减少 TRPM 通道的抑制机制。例如，硝苯地平是一种钙通道阻滞剂，可减少钙诱导的 TRPM 通道脱敏，间接增强其活性。同样，TBCA 可抑制 CK2 通路，通过减少 CK2 介导的抑制作用间接增强 TRPM 通道的活性。最后，雷帕霉素和地塞米松等化合物可调节间接影响 TRPM 通道活性的其他途径。雷帕霉素是 mTOR 的抑制剂，可通过减少 mTOR 介导的抑制作用来增强 TRPM 通道的活性。