Trp4 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用,直接影响蛋白质的功能。例如,厄洛替尼以表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶为靶点,而EGFR与Trp4活性的调控密切相关。通过抑制表皮生长因子受体,厄洛替尼降低了 Trp4 的磷酸化状态,而磷酸化状态是 Trp4 激活所必需的,从而导致离子通道的功能性抑制。另一种抑制剂钌红可直接与 Trp4 的离子传导孔结合,阻止阳离子通过,从而直接抑制其离子通道活性。同样,La3+ 和 Gd3+ 也通过阻塞 Trp4 的通道孔发挥作用,阻止钙离子通过该通道的必要流程,直接抑制其功能。
此外,SKF-96365 和 ML204 以受体介导的钙离子进入通道(包括 Trp4)为靶标。SKF-96365 通过阻断这些通道减少钙离子流入,而 ML204 则选择性地抑制 Trp4 的内向电流,从而直接降低通道的活性。Pyr3 可通过改变通道的门控和通透性来抑制 Trp4,而门控和通透性对通道的正常运作至关重要。HC-070 通过特异性地降低 Trp4 的传导性,又增加了这一抑制作用。另一方面,BTP2 通过抑制 CRAC 通道间接影响 Trp4 的活性,进而降低细胞内的钙水平,而钙水平是全面激活 Trp4 的必要条件。安乃近和氟苯胺酸都会改变 Trp4 通道的门控机制,从而改变通道的通透性并降低其离子传导能力。这些不同的机制都趋向于抑制 Trp4 离子通道活性这一共同结果,但各自作用于与该蛋白质或其相关途径相互作用的不同点。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
厄洛替尼抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,后者已知可调节 Trp4 通道活性。通过抑制表皮生长因子受体,厄洛替尼可减少酪氨酸对Trp4的磷酸化,从而抑制其功能。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2076.00 ¥2764.00 | 13 | |
钌红是一种无机化合物,可阻断包括Trp4在内的多种离子通道。它与通道孔结合并阻碍阳离子流动,直接抑制Trp4的离子通道活性。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1139.00 ¥1749.00 ¥4389.00 ¥7254.00 | 2 | |
SKF-96365抑制受体介导的钙离子通道,包括Trp4。通过阻断这些通道,SKF-96365可减少钙离子流入,从而抑制Trp4的钙离子通透功能。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥305.00 ¥587.00 | 37 | |
2-APB 是几种 TRP 通道的调节剂,可通过改变通道的构象来抑制 Trp4,从而降低通道传导离子的能力。 | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | ¥2031.00 | ||
氯化镧(III)是一种已知能阻断钙通道的化学物质。它通过与钙离子通道结合并阻止钙离子进入来抑制 Trp4,从而直接抑制其离子传导功能。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | ¥4851.00 | ||
ML204 是 Trp4 通道的选择性抑制剂,可抑制这些通道通常携带的内向电流,从而直接抑制 Trp4 的活性。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | ¥1692.00 ¥3949.00 | 4 | |
氯化钆(III)是包括 Trp4 在内的各种阳离子通道的阻断剂。Gd3+ 通过与通道结合并阻碍离子通过来抑制通道功能,从而抑制 Trp4 的活性。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥2877.00 ¥5754.00 | ||
Pyr3 是与 Trp4 密切相关的 TRP 通道 TrpC3/TrpC6/TrpC7 亚家族的抑制剂。它可以通过改变通道门控和离子渗透性来抑制 Trp4。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
氟灭酸是一种非甾体类抗炎药,可以抑制TRP通道家族的多个成员。它通过改变通道的开关机制来抑制Trp4,从而降低其离子传导性。 |