Trk A 抑制因子
常见的Trk A抑制剂包括但不限于Gö 6976（CAS 136194-77-9）、GNF 5837和Entrectinib（CAS 1108743-60-7）。
Trk A抑制剂是一类化合物，可选择性靶向并抑制原肌球蛋白受体激酶A（Trk A）的活性，该受体激酶也称为NTRK1或神经营养性酪氨酸受体激酶1。Trk A是一种受体酪氨酸激酶，在与配体神经生长因子（NGF）结合后，会进行二聚化和自磷酸化，从而启动一系列细胞内信号传导通路。这些途径对于细胞存活、分化、增殖等各种细胞过程至关重要。Trk A抑制剂旨在与Trk A的激酶结构域结合，有效阻止其磷酸化并阻断后续信号传导。这些抑制剂的作用具有高度的特异性，因为它们是专门设计用来与Trk A独特的ATP结合口袋相互作用的，从而阻碍激酶利用ATP进行自磷酸化功能的能力。
Trk A抑制剂的分子结构是多样的，包括具有不同支架的小分子，它们可以稳定地占据激酶的ATP结合位点。这种结构多样性确保了Trk A的高亲和力和选择性，同时优化了药代动力学特性，以达到理想的抑制水平。这些抑制剂的设计通常包括引入杂环化合物，这些化合物可在激酶结构域内形成氢键和疏水相互作用，从而增强其效力和选择性。此外，这些分子可以表现出不同的结合模式，有些与激酶的活性"DFG-in"构象建立相互作用，而另一些则与非活性"DFG-out"构象结合。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
Gö 6976 是一种 TrkA 选择性抑制剂，具有调节神经营养信号通路的独特能力。它与 TrkA 受体的相互作用涉及特异性结合，从而破坏下游磷酸化级联，有效改变细胞反应。该化合物的结构构象可与受体的活性位点精确结合，从而影响信号转导的动力学。这种选择性突出了它在调节神经元生长和分化过程中的作用。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1422.00 ¥2369.00 ¥5506.00 | 19 | |
K252a抑制Trk A、B和C的激酶活性，从而降低Trk A的表达和信号传导。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3046.00 ¥3610.00 ¥6769.00 | 3 | |
Lestaurtinib抑制Trk A激酶活性，从而降低Trk A的表达。 | ||||||
TrkA Inhibitor 抑制剂 | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | ¥1895.00 | 2 | |
TrkA 抑制剂的特点是能够选择性地与 TrkA 受体结合，有效地阻碍其激活。这种化合物具有独特的分子相互作用，能阻止受体启动下游信号通路。它通过改变受体的构象动力学，影响配体与受体相互作用的动力学，从而调节细胞反应。其独特的结合亲和力强调了它在错综复杂的神经营养信号网络中的作用。 | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | ¥1591.00 ¥6374.00 | 3 | |
GW441756是一种特异性Trk A抑制剂，可抑制其激酶活性，从而降低其表达和功能。 | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | ¥1579.00 | ||
GW441756 盐酸盐是 TrkA 受体的一种选择性拮抗剂，具有独特的结合特性，能使受体稳定在非活性构象中。这种化合物会破坏典型的配体诱导的二聚化，从而阻碍相关信号级联的激活。它与关键氨基酸残基的特异性相互作用改变了受体的结构动态，影响了神经营养因子信号传导和细胞通讯的整体动力学。 | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | ¥891.00 | 1 | |
GNF-5837 是一种强效的 Trk A 抑制剂，可抑制其活性，并可能导致 Trk A 表达减少。 | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | ¥2031.00 | ||
Entrectinib 可抑制 Trk A、B 和 C，从而可能导致 Trk A 的表达下调。 | ||||||