TPPP 激活剂包括一系列通过调节环核苷酸信号间接促进 TPPP 功能活性的化合物。例如,佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶,导致细胞内 cAMP 水平升高。随后激活的 PKA 可导致 TPPP 的磷酸化,这种翻译后修饰可增强其活性。同样,罗利普仑和 IBMX 分别通过抑制 4 型磷酸二酯酶和非特异性抑制磷酸二酯酶来防止 cAMP 分解,从而促进 PKA 的持续激活,使 TPPP 磷酸化。西地那非和伐地那非都是磷酸二酯酶 5 抑制剂,它们能延长 cAMP 和 cGMP 的作用时间,从而间接导致 TPPP 通过 PKA 和 PKG 途径被激活。这些途径至关重要,因为它们是多种细胞过程的基础,包括 TPPP 的潜在活化,而 TPPP 与微管稳定和细胞周期调节有关。
cAMP 和 cGMP 类似物(如 8-Br-cAMP 和 8-Br-cGMP)的使用提供了分别激活 PKA 和 PKG 的直接工具,而 PKA 和 PKG 可使 TPPP 磷酸化,从而增强其活性。扎普瑞那司特(Zaprinast)和西洛司他胺(Cilostamide)分别通过提高 cGMP 和 cAMP 水平,利用这些环核苷酸信号通路来增强 TPPP 的活性。长春西汀和米力农通过抑制磷酸二酯酶-1 和-3,也有助于增加 cAMP 和 cGMP 的含量,从而营造一种可导致 TPPP 磷酸化和活化的细胞环境。最后,Sp-cAMPS 是一种强效的 PKA 激活剂,它模仿 cAMP 的作用,能够直接激活该激酶,进而使 TPPP 磷酸化并增强其活性。总之,这些激活剂通过对环核苷酸水平和下游激酶活性的定向作用,创造了一种有利于 TPPP 功能激活的生化环境,而无需上调其表达或与蛋白质直接相互作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平。增加的 cAMP 可激活 PKA,而 PKA 可使 TPPP 磷酸化,从而激活其功能。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑可抑制磷酸二酯酶-4,防止 cAMP 分解。cAMP 水平的升高可通过 PKA 信号增强 TPPP 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂,可提高 cAMP 水平,并可能通过 PKA 依赖性磷酸化增强 TPPP 的活性。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1196.00 ¥1873.00 ¥3260.00 ¥6205.00 ¥9240.00 | 2 | |
8-Br-cAMP 是一种能激活 PKA 的 cAMP 类似物。PKA 活化可导致 TPPP 磷酸化和活化。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普瑞纳司特是一种磷酸二酯酶抑制剂,可提高 cGMP 水平,从而通过 PKG 依赖性信号途径增强 TPPP 的活性。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺能抑制磷酸二酯酶-3,提高 cAMP 水平,并可能通过激活 PKA 来增强 TPPP 的活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀是一种磷酸二酯酶-1 抑制剂,可提高 cAMP 和 cGMP 水平,从而可能通过 PKA 或 PKG 途径增强 TPPP 的活性。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | ¥1072.00 | 3 | |
Sp-cAMPS 具有 cAMP 类似物的特性,是一种 PKA 激活剂,可通过促进磷酸化事件来增强 TPPP 的活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
伐地那非可抑制磷酸二酯酶-5,增加 cAMP 和 cGMP 水平,这可能导致通过 PKA 和 PKG 激活增强 TPPP 活性。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种磷酸二酯酶-3 抑制剂,可导致 cAMP 水平升高,从而通过 PKA 依赖性磷酸化增强 TPPP 的活性。 |