三肽基肽酶II(TPPII)抑制剂包括一组能够阻碍TPPII酶功能的化合物。这些抑制剂通常通过与酶的活性位点结合来发挥作用,而酶的活性位点负责其蛋白酶活性。这种结合可以是可逆的,也可以是不可逆的,这取决于抑制剂的性质及其与酶的特定化学相互作用。例如,肽醛(如AAF-CMK和MG-132)可以与TPPII的催化丝氨酸形成共价键,导致不可逆的抑制。这些化合物模拟了TPPII的底物,通过与活性位点结合,阻止天然底物被加工。
另一方面,可逆抑制剂(如亮氨酸肽酶抑制剂)通过暂时占据活性位点而不形成稳定的共价键来发挥作用,随着时间的推移,它们可以从酶中分离出来。环氧霉素和E-64等抑制剂含有活性基团,可作用于TPPII活性位点内的特定氨基酸残基。例如,环氧霉素可与活性位点上的苏氨酸相互作用,而E-64则可作用于酶的半胱氨酸残基。这些相互作用会破坏TPPII的正常催化循环,降低其蛋白水解活性。非肽类抑制剂(如乳糖苷)可提供额外的抑制机制,进一步扩展了TPPII抑制剂的化学多样性。每种抑制剂对TPPII的特异性和结合亲和力可能有所不同,从而导致其抑制效率和方式存在差异。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Butabindide oxalate | 185213-03-0 | sc-361130 sc-361130A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8518.00 | 1 | |
草酸布他宾二肽(Butabindide oxalate)是一种TPPII,其特点在于能够与目标蛋白的活性位点残基发生特定的静电相互作用。这种相互作用会导致构象变化,从而调节酶的活性。其独特的空间位阻特性增强了结合的选择性,而其溶解度则支持其在生物膜中的有效扩散。该化合物作为卤化酸的反应性进一步影响了其相互作用动力学,从而塑造了整体的生化环境。 | ||||||
AAF-CMK | 184901-82-4 | sc-205591 sc-205591A | 5 mg 25 mg | ¥1038.00 ¥3509.00 | 1 | |
AAF-CMK 具有 TPPII 的作用,能与靶酶中的丝氨酸残基形成共价键,从而产生不可逆的抑制作用。作为一种酸卤化物,这种化合物具有独特的反应性,可促进快速酰化反应,从而改变酶的功能。其疏水特性提高了膜渗透性,而特定的立体构型则促进了选择性相互作用,最终影响生化系统中的动力学参数和反应途径。 | ||||||
Cyclo(-Leu-Pro) | 2873-36-1 | sc-285317B sc-285317 sc-285317A sc-285317C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1376.00 ¥2866.00 ¥8360.00 ¥24629.00 | ||
功能类似于肽醛,可通过与活性位点丝氨酸形成共价键而使 TPPII 失活。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Leupeptin 是一种可逆抑制剂,能与 TPPII 的活性位点结合,阻碍其酶功能的发挥。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
虽然环氧美辛主要是蛋白酶体的抑制剂,但由于其活性环氧基团可与活性位点苏氨酸相互作用,因此也可抑制 TPPII。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥5043.00 | 28 | |
虽然是一种钙蛋白酶抑制剂,但这种化合物也能通过阻碍酶的活性位点来抑制 TPPII。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
众所周知,乳胞素能抑制蛋白酶体,但它也能通过与其活性位点苏氨酸的不可逆结合抑制 TPPII。 | ||||||
(R)-MG-132 | 1211877-36-9 | sc-351846 sc-351846A sc-351846B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥2211.00 ¥9319.00 | 9 | |
这种三肽醛可通过结合活性位点并阻止底物处理来抑制TPPII活性。 |