TMPRSSs8激活剂

常见的TMPRSSs8激活剂包括但不限于苄脒（Benzamidine CAS 618-39-3）、甲磺酸卡莫司他（Camostat mesylate CAS 59721-29-8）、甲磺酸萘莫司他（Nafamostat 甲磺酸盐CAS 82956-11-4、甲磺酸加贝酯CAS 56974-61-9和抑肽酶CAS 9087-70-1。

TMPRSS8 的化学激活剂已被确定为可诱导蛋白质构象变化，从而提高其蛋白水解活性的化合物。例如，苯甲脒可通过与 TMPRSS8 的活性位点结合来激活 TMPRSS8，从而引发构象变化，增强其酶解功能。同样，甲磺酸卡莫司他和萘莫司他也能通过与蛋白酶的活性位点结合来激活蛋白酶。这种相互作用被认为会引起结构转变，从而增强对某些底物的活性。甲磺酸加贝酯还能通过与丝氨酸蛋白酶结构域结合激活 TMPRSS8，从而可能导致异构变化，增强酶的活性。

其他化学物质，如阿普罗汀（Aprotinin）和大豆胰蛋白酶抑制剂（Soybean trypsin inhibitor），可通过与 TMPRSS8 的丝氨酸蛋白酶结构域相互作用来激活 TMPRSS8，从而可能导致构象调整，提高酶的效率。化合物 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟盐酸盐（或 AEBSF）也能通过诱导结构变化来激活 TMPRSS8，从而增强蛋白质的蛋白酶活性。此外，E-64 虽然主要是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，但也能通过抑制竞争性蛋白水解途径间接激活 TMPRSS8，从而放大 TMPRSS8 的相对活性。Leupeptin 是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的另一种可逆抑制剂，它可以通过与 TMPRSS8 的活性位点结合来激活 TMPRSS8，从而可能导致其活性增加。Pepstatin A、Phosphoramidon 和 Chymostatin 也可通过抑制同一途径中的蛋白酶或竞争蛋白酶来激活 TMPRSS8，从而导致 TMPRSS8 活性的补偿性提高。