TMPRSS11E 抑制因子

常见的TMPRSS11E抑制剂包括但不限于Aprotinin CAS 9087-70-1、AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7、Leupeptin hemis 硫酸盐CAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25-5和3,4二氯异香豆素CAS 51050-59-0。

TMPRSS11E是一种Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白酶（TTSP）家族的丝氨酸蛋白酶，其化学抑制剂通过各种机制阻碍其蛋白水解功能。Aprotinin, AEBSF, Leupeptin Hemisulfate, 3,4-Dichloroisocoumarin, Phenylmethylsulfonyl fluoride (PMSF), SBTI (Soybean Trypsin Inhibitor), Antipain, Chymostatin、TLCK（Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐）和 TPCK（L-1-对甲苯磺酰氨基-2-苯乙基氯甲基酮）都主要针对 TMPRSS11E 活性位点的丝氨酸残基。例如，AEBSF 和 PMSF 能不可逆地改变丝氨酸残基，使蛋白酶失去活性，而像半硫酸亮丙瑞林这样的可逆抑制剂则能瞬时与该位点结合，使底物进入。植物源抑制剂 SBTI 以及 TLCK 和 TPCK 等合成分子通过占据活性位点发挥类似作用，但 TLCK 和 TPCK 更进一步，通过共价修饰丝氨酸残基或对酶活性至关重要的邻近氨基酸，从而发挥更持久的抑制作用。

Pepstatin A 和 E-64 虽然不是直接针对 TMPRSS11E，但它们能维持细胞内天然蛋白酶抑制剂的稳定性和功能，从而有助于抑制 TMPRSS11E。Pepstatin A 作用于天冬氨酸蛋白酶，而 E-64 则以半胱氨酸蛋白酶为靶标；然而，它们作用的结果是通过增加活性内源性蛋白酶抑制剂的数量来促进对 TMPRSS11E 的抑制。TMPRSS11E 抑制作用的复杂性是蛋白酶及其抑制剂之间复杂平衡的结果，而这些化学物质在调节这种平衡方面起着关键作用。这些抑制剂的特异性和结合方式对其有效性至关重要，与可逆抑制剂的短暂效果相比，不可逆抑制剂能提供持续的抑制作用。