TMEM185A激活剂

常见的 TMEM185A 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 A23187 CAS 52665-69-7。

TMEM185A 激活剂通过不同的生化机制来增强这种跨膜蛋白的活性。某些激活剂以腺苷酸环化酶系统为目标，导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平升高。cAMP 的升高会触发蛋白激酶 A（PKA）信号，已知 PKA 会使多种细胞底物磷酸化。PKA 介导的磷酸化事件会传播信号级联，最终导致 TMEM185A 活性上调。此外，还有一些化合物通过调节细胞内的钙离子水平来发挥作用，而钙离子是多种信号通路中至关重要的第二信使。通过增加细胞内的钙浓度，这些激活剂可能会影响钙依赖性激酶和磷酸酶，从而影响 TMEM185A 的功能。钙离子流入还能激活蛋白激酶 C (PKC)，PKC 与参与调节跨膜蛋白功能的蛋白质（可能包括 TMEM185A）的磷酸化有关。

此外，TMEM185A 的活性还受源自脂质的信号分子的调节。某些激活剂通过模仿或调节鞘磷脂-1-磷酸等脂质信号转导物来发挥其作用，而这些脂质信号转导物是调节许多细胞过程不可或缺的因素，其中包括可能控制 TMEM185A 激活状态的过程。此外，某些分子通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，从而阻止 cAMP 降解并维持 PKA 活性。这种延长的 PKA 信号传导有可能通过调节蛋白的持续磷酸化影响 TMEM185A 的活性。其他化合物与细胞表面的受体系统相互作用，启动信号转导过程，与 cAMP 一起汇聚到共享的细胞内信号枢纽，从而对 TMEM185A 的激活产生间接影响。