TMEM16A激活剂

常见的 TMEM16A 激活剂包括但不限于视黄酸（所有反式 CAS 302-79-4）、烟酰胺（Niclosamide CAS 50-65-7）、伊文思蓝（Evans Blue CAS 314-13-6）、1,10-菲罗啉（1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7）和染料木素（Genistein CAS 446-72-0）。

TMEM16A 又称 Anoctamin 1 (ANO1)，是一种离子通道蛋白，主要功能是钙激活氯离子通道 (CaCC)。TMEM16A 激活剂属于一类能增强或促进 TMEM16A 通道活性的化合物。该通道在各种生理过程中发挥着关键作用，包括调节上皮分泌液、平滑肌收缩和某些神经元活动。这些激活剂通过增加通道的开放概率或在钙刺激下放大通过通道的电流来发挥其作用。

TMEM16A 激活剂发挥作用的基本机制各不相同。一些激活剂可能直接与通道结合，改变其构象，使通道更容易在钙刺激下打开。其他激活剂可能通过调节细胞内钙浓度间接增强 TMEM16A 的活性，因为钙是通道激活的关键因素。无论确切的机制如何，所有 TMEM16A 激活剂都有一个共同的特点：它们会放大或促进 TMEM16A 通道的功能。这些激活剂的化学结构多种多样，既有小分子有机物，也有较大的多肽化合物。这些化合物对 TMEM16A 的特异性和选择性可能不同于其他通道或靶点，目前正在进行研究，以找到能精确调节 TMEM16A 活性而不会产生脱靶效应的化合物。