TCF-1激活剂
常见的 TCF-1 激活剂包括但不限于 GSK-3 抑制剂 IX CAS 667463-62-9、GSK-3 抑制剂 XVI CAS 252917-06-9、SKL2001 CAS 909089-13-0、丙戊酸 CAS 99-66-1 和锂 CAS 7439-93-2。
TCF-1 激活剂是一组可间接上调 TCF-1 活性的化学物质，主要通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路。在这一途径中，β-catenin 通过与 TCF-1 结合，促进 Wnt 靶基因的表达，从而发挥转录辅激活剂的关键作用。被列为 TCF-1 激活剂的化学物质通过不同的机制增加核β-catenin 水平或促进其与 TCF-1 的相互作用，从而增强 TCF-1 的转录活性。这些激活剂通常通过抑制 GSK-3 发挥作用，GSK-3 是一种能使β-catenin磷酸化的激酶，能将其靶向蛋白酶体降解。BIO、CHIR99021 和 SB216763 等抑制剂通过阻止β-catenin 的磷酸化来稳定β-catenin，从而导致核β-catenin 浓度增加，进而激活 TCF-1。SKL2001 和 WAY-316606 等其他化合物通过调节 Wnt 信号通路的成分来放大导致 TCF-1 激活的信号。例如，SKL2001能改变Axin/LRP6的相互作用，从而促进Wnt信号转导，而WAY-316606则能抵消Wnt信号转导拮抗剂的作用，从而促进该途径的激活。
这些激活剂作用的间接性对其功能至关重要。它们不是直接与 TCF-1 结合，而是通过提高其辅助激活剂β-catenin 的细胞水平，或通过启动有利于 TCF-1 激活的信号环境来增强其活性。考虑到细胞内信号通路的复杂性和直接靶向转录因子的困难性，这种调节方法提供了一种不直接与 TCF-1 发生作用而对其产生影响的途径。了解这些激活剂及其作用机制对于通过 TCF-1 途径调控基因表达的研究至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥643.00 ¥2076.00 ¥9781.00 | 10 | |
抑制 GSK-3，阻止β-catenin 降解，促进其积聚并与 TCF-1 相互作用，从而促进 TCF-1 介导的转录物。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | ¥1726.00 ¥5867.00 | 4 | |
一种 GSK-3β 抑制剂，可防止 β-catenin 磷酸化和降解，从而提高 β-catenin 激活 TCF-1 和诱导基因表达的可用性。 | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | ¥1388.00 | ||
调节 Axin/LRP6 的相互作用，促进 Wnt 信号转导，增加 β-catenin 的核转录物，从而增强 TCF-1 的转录活性。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可导致 Wnt 信号靶基因上调，从而增强 TCF-1 介导的转录。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
抑制 GSK-3，导致 β-catenin 水平升高，并增强 TCF-1 依赖性转录物。 | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | ¥1557.00 ¥6713.00 | ||
是 Wnt/β-catenin 信号的激活剂，可间接促进 β-catenin 与 TCF-1 的结合，增强转录物的活性。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
GSK-3抑制剂会导致β-catenin稳定、其核积累以及随后的TCF-1激活。 | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | ¥2527.00 ¥4671.00 | ||
一种抗蠕虫药物，可激活 Wnt 信号转导，从而可能增加 β-catenin 介导的 TCF-1 转录活性。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
抑制 Porcupine，导致 Wnt/β-catenin 信号在某些条件下被激活，从而增强 TCF-1 在基因表达中的作用。 | ||||||