T2R8 抑制因子

常见的 T2R8 抑制剂包括但不限于染料木素 CAS 446-72-0、奎尼丁 CAS 56-54-2、利多卡因 CAS 137-58-6、从啤酒花（Humulus lupulus）中提取的黄腐醇 CAS 6754-58-1 和 Brefeldin A CAS 20350-15-6。

T2R8 的化学抑制剂包括多种能阻碍这种苦味受体功能活动的化合物。例如，四乙基铵可以抑制味觉受体细胞的去极化，而去极化是 T2R8 在被苦味化合物激活后触发下游信号的关键步骤。当去极化被阻断时，通常由 T2R8 激活产生的信号级联就会中断，从而有效抑制该蛋白质的功能。同样，奎尼丁和利多卡因也会阻碍电压门控离子通道，而电压门控离子通道对这些感觉细胞中动作电位的产生和传播至关重要。通过阻碍这些电信号，T2R8 传递苦味物质存在信息的能力就会受到抑制。

其他化学物质通过干扰与 T2R8 活性相关的信号通路来发挥作用。酪氨酸激酶抑制剂染料木素可以阻止 T2R8 下游蛋白质的磷酸化，从而干扰 T2R8 参与的信号转导。甲氧氯普胺对毒蕈碱受体的拮抗作用可改变乙酰胆碱信号传导，从而间接抑制 T2R8 激活所产生的效应。黄腐醇可以抑制 NF-kB 信号，否则 NF-kB 信号可能会放大味觉受体细胞对苦味刺激的反应，从而降低 T2R8 的功能反应。Brefeldin A 可扰乱细胞内的蛋白质运输，可能会减少细胞表面 T2R8 受体的数量，从而降低其检测苦味化合物的能力。卡贝诺酮会破坏味蕾内的细胞间通信，可能导致对苦味的反应协调性降低，而 T2R8 在其中发挥了作用。咪康唑和酮康唑可分别改变细胞膜的特性和调节化合物的合成，这可能会导致 T2R8 对其配体的敏感性降低。丙磺舒可导致苦味化合物的清除率下降，长期接触可能会使 T2R8 脱敏。最后，奥美拉唑可改变肠道内的 pH 值，从而改变到达味觉受体的苦味化合物的特性，间接影响 T2R8 的功能活性。