Supt4h1激活剂

常见的 Supt4h1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、冈田酸 CAS 78111-17-8 和萼氨醇 A CAS 101932-71-2。

Supt4h1 的化学激活剂可通过各种细胞信号传导途径施加影响，确保这种参与转录延伸的蛋白质得到功能性激活。福斯可林是一种著名的二萜类化合物，可直接靶向腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。激活后，PKA 会使 Supt4h1 磷酸化，从而增强其在转录机制中的功能作用。同样，8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP 这两种细胞渗透性 cAMP 类似物都能绕过上游受体，直接与 PKA 结合，导致 Supt4h1 磷酸化并随后被激活。此外，Ionomycin 通过增加细胞内的钙浓度，激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶，后者能够使 Supt4h1 磷酸化，从而刺激其活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，PKC 也能使 Supt4h1 磷酸化，从而增强该蛋白与转录装置的相互作用。

其他激活剂通过间接调节 Supt4h1 的磷酸化状态发挥作用。例如，冈田酸和萼霉素 A 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，导致包括 Supt4h1 在内的细胞蛋白磷酸化净增加，从而促进其活性状态。安乃近通过激活 MAP 激酶途径，可间接导致 Supt4h1 磷酸化和活化。富西霉素能以某种间接但重要的方式放大 Supt4h1 的活化。通过稳定 14-3-3 蛋白质与其结合伙伴之间的相互作用，Fusicoccin 可促进有利于 Supt4h1 活化的蛋白质复合物的形成。此外，具有调节离子通道能力的 Spermine 还能影响细胞内的信号级联，最终通过翻译后修饰激活 Supt4h1。PKC 抑制剂双吲哚马来酰亚胺 I 可以矛盾地激活最终导致 Supt4h1 激活的补偿途径。最后，蛋白酶体抑制剂 MG132 可导致可使 Supt4h1 磷酸化的蛋白质积累，从而增强其在细胞内的活性。这些化学物质通过各自不同的机制确保 Supt4h1 的活化，从而影响其在转录调控中的作用。