Suppressin激活剂

常见的抑制素激活剂包括但不限于罗利普仑 CAS 61413-54-5、福斯可林 CAS 66575-29-9、西洛斯他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4、阿尼霉素 CAS 22862-76-6 和异诺霉素 CAS 56092-82-1。

抑制素激活剂是一组通过各种细胞机制激活抑制素的化合物，主要是通过影响蛋白质或其相互作用伙伴的磷酸化状态。罗利普兰、福斯可林和西洛他胺等化合物通过增加细胞内的 cAMP 水平来发挥作用，而 cAMP 可激活 PKA（一种可使抑制素磷酸化的激酶），从而增强抑制素的活性。这些激活剂有效地利用第二信使系统来上调抑制素的功能，其共同的终点是 PKA 介导的磷酸化。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶在这一级联的顶端发挥作用，而罗立普仑和西洛他胺则能阻止 cAMP 的降解，从而维持导致抑制素激活的信号。

其他激活剂，如安乃近霉素和离子霉素，则通过不同的途径发挥作用。安诺霉素可激活 JNK 信号通路，导致转录因子磷酸化，从而促进与抑制素相互作用的蛋白质的表达，最终导致抑制素被激活。异诺霉素可通过提高细胞内钙水平激活钙调蛋白依赖性激酶，进而使抑制素磷酸化并激活抑制素。此外，KN-93、A-23187、冈田酸和钙粘蛋白 A 等抑制剂也能间接增强抑制素的活化。它们会破坏激酶和磷酸酶活性的平衡，导致有利于抑制素活化的磷酸化事件净增加。染料木素和 LY294002 作为激酶抑制剂，可以激活替代信号通路，导致抑制素磷酸化。最后，U73122 会破坏磷脂酶 C 的信号传导，这也会触发补偿性信号传导机制，使抑制素的激活趋于一致。