STG激活剂

常见的 STG 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

STG 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，通过各种生化途径激活该蛋白质。例如，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯可直接激活蛋白激酶 C（PKC），后者可使 STG 磷酸化，从而增强其活性。这种磷酸化改变了 STG 的构象，提高了它在细胞内的功能活性。佛司可林的作用是提高细胞内 cAMP 的水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可使 STG 磷酸化，从而激活 STG。同样，异诺霉素可提高细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性激酶，进而使 STG 磷酸化，从而激活该蛋白质。

进一步的激活方法包括使用萼萼甲和冈田酸等抑制剂，它们通过抑制蛋白磷酸酶来阻止 STG 去磷酸化。这种抑制作用可确保 STG 保持磷酸化状态，从而保持活性。5-Iodotubercidin 和表没食子儿茶素没食子酸酯也会影响 STG 的磷酸化状态。5-Iodotubercidin 可抑制腺苷激酶，导致包括 STG 激活在内的磷酸化级联反应，而表没食子儿茶素没食子酸酯则可改变激酶和磷酸酶的活性，从而使 STG 保持活跃的磷酸化状态。1 磷酸鞘磷酸可激活鞘磷酸激酶，启动信号级联，最终激活 STG。Anisomycin 通过激活应激活化蛋白激酶，可导致 STG 磷酸化和活化。二丁烯酰-CAMP 的功能与佛司可林类似，可激活 PKA 并促进 STG 的磷酸化和活化。释放一氧化氮的 Spermine NONOate 可提高 cGMP 水平，并间接激活负责 STG 磷酸化的激酶。最后，白僵菌素 1 能激活 PKC，而 PKC 已被证明能使 STG 磷酸化和活化。所有这些化学物质通过各自不同的机制，确保 STG 通过磷酸化被激活，而磷酸化是 STG 发挥功能的关键翻译后修饰。