SPOP激活剂

常见的 SPOP 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、姜黄素 CAS 458-37-7、D,L-莱菔硫烷 CAS 4478-93-7、水飞蓟素 CAS 22888-70-6 和槲皮素 CAS 117-39-5。

SPOP 激活剂是一类已被证明能诱导 SPOP 蛋白表达和上调的化合物。这些激活剂主要通过调节调节 SPOP 水平的各种转录因子和信号通路的活性来发挥作用。其中一个主要转录因子是 Nrf2，它能驱动许多抗氧化和细胞保护基因的表达。许多 SPOP 激活剂要么直接促进 Nrf2 的稳定和核积累，要么通过相关途径间接激活 Nrf2 的信号转导。

例如，某些激活剂会破坏 Nrf2 与其抑制剂 Keap1 之间的相互作用。这使得 Nrf2 能够逃避泛素化和蛋白酶体降解，从而导致 Nrf2 蛋白水平和活性增加。其他激活因子使 Nrf2 磷酸化，促进其与抗氧化反应元件的结合，增强受这些调控序列支配的基因的转录输出。一些激活剂还通过与 Nrf2 相关联的其他转录因子或信号级联（如 AMPK）发挥作用。通过诱导 AMPK 的活性，特定的 SPOP 激活因子可刺激 Nrf2 介导的基因表达和 SPOP 的上调。总之，SPOP 激活剂通过靶向 SPOP 表达的各种上游介质（主要是 Nrf2 信号节点）来调节这种重要蛋白质的细胞水平。进一步阐明不同 SPOP 激活剂的作用模式和分子效应，可能会为我们了解 SPOP 的调控机制提供新的视角。