SPAK激活剂
常见的SPAK激活剂包括但不限于PMA（CAS 16561-29-8）、佛司可林（CAS 66575-29-9）、8-溴腺苷3',5 -环单磷酸盐CAS 76939-46-3、阿尼霉素CAS 22862-76-6和Calyculin A CAS 101932-71-2。
SPAK 激活剂包括多种化合物，它们通过各种细胞内信号机制促进 SPAK 激酶活性的增强。鉴于蛋白质名称为 SPAK（STE20/SPS1 相关富脯氨酸/丙氨酸激酶）以及与该蛋白质相关的基因名称，我现在将列出 12 种已知或可能触发导致 SPAK 激活的信号事件的特定化合物。SPAK 激活剂是一类可以提高丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 SPAK（又称 STK39 或 STE20/SPS1 同源物）生物活性的分子。SPAK 是一种在调节离子通道和转运体（尤其是那些参与钠离子、钾离子和氯离子跨细胞膜运动的通道和转运体）方面发挥关键作用的酶。
SPAK 的激活剂可通过直接与蛋白质的激酶结构域相互作用发挥作用，从而增强其将底物磷酸化的能力。这可能涉及增加 SPAK 与 ATP（为磷酸化提供磷酸基团的分子）的亲和力，或者促进 SPAK 与目标蛋白质的相互作用。SPAK 激活剂与激酶之间的精确相互作用可能各不相同，一些分子与活性位点结合以促进催化，而另一些分子则可能与改变酶构象的异构位点结合，使其处于更活跃的状态。在细胞信号通路中，SPAK 可被整合到调节各种生理过程的激酶和磷酸酶网络中。通过激活 SPAK，这些分子可以提高特定转运蛋白的磷酸化水平，改变它们的活性，影响细胞内和组织间的离子平衡。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C（PKC）的强效激活剂，在某些情况下，PKC可以将SPAK磷酸化，从而激活它。PKC介导的磷酸化通常用于调节激酶活性，包括SPAK的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林可提高细胞内cAMP水平，从而激活PKA。PKA可磷酸化SPAK或其上游激活因子，从而可能提高SPAK在离子通道调节中的作用。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-溴-cAMP是一种可渗透细胞的cAMP类似物，可激活PKA。PKA激活可导致磷酸化级联反应，从而增强SPAK活性，特别是在与细胞电解质稳态相关的通路中。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素是一种蛋白质合成抑制剂，可激活应激激活蛋白激酶（SAPK），包括JNK。SPAK与SAPK通路存在功能联系，因此可通过阿尼霉素的作用间接激活。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A是一种磷酸酶抑制剂，可防止包括激酶在内的许多蛋白质的脱磷酸化。通过抑制磷酸酶，Calyculin A可以间接增加SPAK的磷酸化，从而提高其活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是另一种磷酸酶抑制剂，专门针对PP1和PP2A。它可以通过抑制SPAK或其上游调节因子的去磷酸化来增强SPAK的活性，从而保持SPAK处于活跃状态。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种广谱蛋白激酶抑制剂，但低剂量时，它可能会通过反馈机制激活某些激酶，包括SPAK。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是一种离子拮抗剂，能提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性激酶，如 CaMK，然后使 SPAK 磷酸化并提高其活性。 | ||||||