被称为 Sp4 抑制剂的化学类别包括一系列能够通过各种机制调节转录因子 Sp4 活性的化合物。Sp4 是一种锌指转录因子,在调节参与关键细胞过程(包括细胞增殖、分化和存活)的基因表达方面发挥着关键作用。该类抑制剂有助于阐明 Sp4 的功能,并有可能用于研究目的。
Sp4 抑制剂采用的一种常见机制是破坏 Sp4 与目标基因启动子中特定 DNA 序列结合的能力。例如,米曲霉毒素(Mithramycin)和 C646 就能干扰 Sp4 与目标 DNA 序列的结合,从而有效抑制 Sp4 介导的转录。这种 Sp4-DNA 相互作用的破坏阻止了 Sp4 控制下基因表达程序的启动。此外,一些 Sp4 抑制剂,如放线菌素 D 和硫利达嗪,可间接降低 Sp4 的水平。放线菌素 D 可抑制 RNA 合成,导致 Sp4 mRNA 水平下降,而硫利达嗪则通过多巴胺受体途径发挥作用,抑制 Sp4 的表达。另一类 Sp4 抑制剂针对与 Sp4 活性相关的翻译后修饰和下游信号通路。CX-4945 等化合物可抑制蛋白激酶 CK2,后者可使 Sp4 磷酸化并增强其转录活性。通过抑制 CK2,这些抑制剂可减少 Sp4 的磷酸化,从而降低其转录功能。此外,SB216763 等抑制剂还以糖原合酶激酶-3(GSK-3)为靶点,后者在 Sp4 磷酸化过程中发挥作用。抑制 GSK-3 会导致 Sp4 磷酸化和转录活性降低。DNA甲基转移酶抑制剂Zebularine会增加Sp4启动子区域的DNA甲基化,导致Sp4基因表达和活性降低
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
Mithramycin 是一种 Sp1 和 Sp4 抑制剂。它能干扰 Sp4 与目标 DNA 序列的结合,有效抑制 Sp4 介导的转录物。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
C646 是一种特异性 Sp1/Sp4 抑制剂。它能破坏 Sp4 与其辅助激活剂之间的相互作用,导致 Sp4 转录物活性降低。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素 D 可抑制 RNA 合成,间接降低 Sp4 mRNA 水平,进而降低 Sp4 蛋白表达和活性。 | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥226.00 ¥542.00 ¥1151.00 ¥4603.00 ¥13809.00 | ||
硫利达嗪可通过影响多巴胺受体和下游信号通路来抑制 Sp4 的表达,从而导致 Sp4 功能降低。 | ||||||
caspase-9 inhibitor I | 210345-04-3 | sc-3085 sc-3085A | 1 mg 5 mg | ¥4603.00 ¥19563.00 | 33 | |
CX-4945 可抑制使 Sp4 磷酸化的激酶 CK2。通过抑制 CK2,它可以降低 Sp4 的磷酸化和转录活性。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1422.00 ¥3136.00 ¥11101.00 | 3 | |
Zebularine是一种DNA甲基转移酶抑制剂。它能增加 Sp4 启动子区域的 DNA 甲基化,从而降低 Sp4 基因的表达和活性。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | ¥1952.00 ¥4716.00 | 43 | |
多柔比星可通过诱导 DNA 损伤和激活 p53 来抑制 Sp4,而 p53 可通过 p53 依赖性机制抑制 Sp4 的表达和功能。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
SB216763 可抑制 GSK-3,导致 Sp4 磷酸化和转录物活性降低。通过阻断 GSK-3,它间接抑制了 Sp4 的功能。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素可以通过多种途径抑制 Sp4,包括下调 Sp4 的表达和抑制其下游参与细胞增殖和存活的目的基因。 | ||||||
DL-α-Tocopherol | 10191-41-0 | sc-294383 sc-294383A sc-294383B sc-294383C | 5 g 25 g 100 g 500 g | ¥282.00 ¥575.00 ¥1376.00 ¥3610.00 | 3 | |
α-生育酚可通过降低 PKC 的活性来抑制 Sp4,而 PKC 可使 Sp4 磷酸化和活化。抑制 PKC 会导致 Sp4 转录物活性降低。 |