SMIT激活剂

常见的 SMIT 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、胰岛素 CAS 11061-68-0、二甲双胍 CAS 657-24-9、β-雌二醇 CAS 50-28-2 和地塞米松 CAS 50-02-2。

SMIT 激活剂代表了一系列间接增强钠/肌醇转运体 SMIT 功能活性的化学实体。福斯可林、胰岛素和 IGF-1 等化合物通过调节关键的细胞内信号通路来发挥其作用。例如，佛司可林能提高 cAMP 水平，从而通过激活蛋白激酶 A（PKA）来增强 SMIT 的活性。然后，PKA 将与 SMIT 相互作用的底物磷酸化，从而影响其在肌醇转运中的作用。胰岛素和 IGF-1 通过各自受体介导的途径，增强了 SMIT 在肌醇转运中的功能，而肌醇转运是细胞信号传递和渗透调节的关键过程。此外，二甲双胍和表皮生长因子分别通过其对 AMPK 和表皮生长因子受体信号通路的作用促进了这种调节，这表明能量代谢、生长因子信号传导和肌醇转运效率之间存在联系。

β-雌二醇、地塞米松、姜黄素和白藜芦醇等化合物会进一步影响 SMIT 的活化。β-雌二醇通过雌激素受体介导的途径增强 SMIT 的活性，而地塞米松（一种糖皮质激素）可能通过糖皮质激素受体途径影响 SMIT，这表明激素信号传导与肌醇转运之间存在联系。姜黄素和白藜芦醇分别以调节炎症和 sirtuin/AMPK 通路而闻名，它们也可能间接影响 SMIT 的活性，将细胞应激反应与肌醇转运联系起来。此外，烟酸、锂和丁酸钠代表了一组化合物，它们可能通过涉及 NAD+ 代谢、肌醇代谢和组蛋白去乙酰化酶抑制的机制影响 SMIT 的活性。这些不同的作用机制凸显了支配 SMIT 活性的复杂调控网络，它整合了来自代谢、激素和压力相关途径的信号，以调控细胞中的肌醇转运。