SMAP1 的化学抑制剂可通过各种机制阻碍其功能的发挥,主要是通过破坏其参与的细胞通路。例如,Wortmannin 通过靶向磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)对 SMAP1 发挥抑制作用,PI3K 在膜贩运中发挥着关键作用,而膜贩运是 SMAP1 在内含循环中发挥功能不可或缺的过程。同样,Dynasore 通过干扰动态蛋白来破坏与 SMAP1 相关的内吞过程,动态蛋白是凝集素介导的内吞过程中必不可少的 GTP 酶。细胞松弛素 D 会破坏肌动蛋白的聚合,这一点很重要,因为 SMAP1 参与了肌动蛋白细胞骨架的重新排列;因此,破坏这些聚合会损害 SMAP1 的相关功能。
此外,像 ML141 这样的特异性抑制剂可以通过抑制 Cdc42(一种 SMAP1 在信号通路中相互作用的分子)来降低 SMAP1 的活性。Latrunculin B 对 SMAP1 的影响是由于它破坏了肌动蛋白丝的稳定,而肌动蛋白丝是 SMAP1 在基于肌动蛋白的过程中发挥作用的关键。与此相反,紫杉醇和Nocodazole通过改变微管动力学来发挥其作用;紫杉醇通过稳定微管,而Nocodazole则通过解聚微管,这反过来会削弱SMAP1的功能,因为它与微管动力学有关。CK-666 可抑制 Arp2/3 复合物,从而抑制 SMAP1 的功能,因为它参与了 Arp2/3 介导的肌动蛋白组装。在细胞运动蛋白方面,Blebbistatin 对肌球蛋白 II 的抑制可抑制 SMAP1 在细胞内运输中的功能。YM201636通过抑制PIKfyve激酶,可以阻碍SMAP1在依赖PI3P的内体运输中发挥作用,而SecinH3则以细胞粘合素为目标,抑制Arf6的活化,而Arf6正是SMAP1的一个相关途径。最后,Pitstop 2 阻断了凝胶酶介导的内吞过程,从而抑制了 SMAP1 在凝胶酶包囊形成过程中的调节作用。每种化学物质都针对 SMAP1 全面发挥功能所必需的特定细胞成分或途径,从而导致其受到抑制。
Items 11 to 12 of 12 total
展示: