Slimb 蛋白的化学抑制剂主要通过阻碍泛素-蛋白酶体途径发挥作用,这是一种负责降解蛋白质的细胞机制。泛素-蛋白酶体系统通过用泛素标记有缺陷或不需要的蛋白质,将其转运到蛋白酶体进行降解,从而在维持细胞蛋白质平衡方面发挥关键作用。Slimb 在这一过程中的作用包括用泛素识别和标记特定蛋白质。通过使用蛋白酶体抑制剂,如 MG132、Lactacystin、Epoxomicin、Bortezomib、Carfilzomib、Ixazomib、Delanzomib、Marizomib、Oprozomib、Velcade 和 MLN2238,降解过程就会停止。这导致蛋白质在细胞内积聚,包括那些通常被 Slimb 靶向的蛋白质。因此,Slimb 的功能受到间接抑制,因为它通常会标记降解的蛋白质仍未降解并在细胞内积聚。
这些抑制剂采用了多种机制来破坏泛素-蛋白酶体途径。例如,MG132 是一种可逆抑制剂,而 Lactacystin 和 Marizomib 与蛋白酶体的结合是不可逆的,从而导致持续抑制。硼替佐米(Bortezomib)及其同类药物维尔康(Velcade)与卡非佐米(Carfilzomib)组成了一类专门针对蛋白酶体催化活性的抑制剂。伊沙佐米及其生物活性形式 MLN2238 的特点是分子结构小,能够抑制蛋白酶体,从而影响 Slimb 的功能。地兰佐米(Delanzomib)和奥泊佐米(Oprozomib)以其独特的结合特性和作用机制进一步丰富了这些抑制剂。这些化学物质虽然不是直接针对 Slimb,但却能通过阻止泛素-蛋白酶体途径中蛋白质的蛋白水解周转来抑制 Slimb 的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132 是一种强效蛋白酶体抑制剂,可以抑制泛素化蛋白质的降解。由于 Slimb 是泛素-蛋白酶体途径的一部分,抑制蛋白酶体可阻止 Slimb 降解目标蛋白质的周转,从而导致 Slimb 的功能性抑制。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
乳胞素是另一种蛋白酶体抑制剂,它能不可逆地与蛋白酶体的催化亚基结合。通过抑制蛋白酶体,Lactacystin 会导致正常降解的蛋白质堆积,从而停止 Slimb 介导的降解过程,间接抑制 Slimb 的功能。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
环氧霉素是一种选择性蛋白酶体抑制剂,能共价结合并抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。这种抑制作用会导致泛素化蛋白质的积累,从而影响 Slimb 的调节途径,间接抑制其功能。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种二肽硼酸,可作为蛋白酶体抑制剂,阻断泛素化蛋白质的降解。这种阻断可阻止泛素-蛋白酶体途径中目标蛋白质的蛋白水解处理,从而阻碍 Slimb 的功能。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
卡非佐米是一种四肽环氧酮,是一种选择性蛋白酶体抑制剂。通过抑制蛋白酶体,卡非佐米可导致Simb降解的蛋白质积累,从而抑制Simb通路的功能。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
伊沙佐米是一种小分子蛋白酶体抑制剂。通过抑制蛋白酶体,Ixazomib 可以阻止 Slimb 标记为泛素化并随后降解的蛋白质的降解,从而间接抑制 Slimb 的功能。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
Delanzomib是另一种蛋白酶体抑制剂,可结合并抑制蛋白酶体的类似胰蛋白酶的活性。通过抑制这一功能,Delanzomib可间接抑制Simb的功能,破坏其底物的蛋白水解代谢。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Oprozomib是一种口服生物利用的蛋白酶体抑制剂。其抑制蛋白酶体的机制可通过增加通常被泛素-蛋白酶体系统标记为降解的蛋白质水平来抑制Simb的功能。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
吡唑蒽酮(又称 SP600125)是一种 JNK 抑制剂,JNK 参与了一系列细胞过程。抑制 JNK 可改变 Slimb 所参与的信号通路,特别是那些调节蛋白质降解的信号通路,从而导致 Slimb 的功能抑制。 |