硅氨酰转移酶 7E 的化学抑制剂可通过各种生化机制干扰其活性。3F(ax)-Neu5Ac(一种具有氟取代的硅氨酰类似物)和 DANA(2,3-脱氢-2-脱氧-N-乙酰神经氨酸)(另一种硅氨酰类似物)的功能都与硅氨酰转移酶 7E 的天然底物相似,但在结合后会发生修饰,从而阻止酶的正常功能。同样,单磷酸胞苷类似物 CMP-Quercetin 和 Sia2en-PNP 也会与天然 CMP-硅烷基酸供体底物竞争活性位点,从而有效抑制酶转移硅烷基酸残基的能力。苄基-α-GalNAc 是 GalNAc 型糖基转移酶的底物模拟物,它占据了 Sialyltransferase 7E 的活性位点,破坏了其功能。
ST045849 是一种专门针对硅氨酰转移酶设计的化合物。它能与 Sialyltransferase 7E 的活性位点结合,直接抑制其功能。相比之下,Lithium Chloride 和 PD 98,059 则通过调节间接影响 Sialyltransferase 7E 活性的信号通路来发挥作用。氯化锂能抑制糖原合成酶激酶 3,该激酶能调节包括 Sialyltransferase 7E 在内的 Sialyltransferase 7E。PD 98,059 可抑制 MEK,从而影响 ERK 信号转导,进而改变糖基转移酶调控的糖基化模式。此外,PUGNAc 是一种 O-GlcNA 酶抑制剂,它能增加全局的 O-GlcNAcylation 水平,这与糖基转移酶的糖基化减少有关。BAY 11-7085 以 NF-κB 信号为靶点,导致几种糖基转移酶的表达减少,从而间接抑制了 Sialyltransferase 7E。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂抑制糖原合酶激酶3(GSK-3),后者是一种参与许多蛋白质磷酸化过程的激酶。GSK-3已被证明可以调节唾液酸转移酶的活性,因此抑制GSK-3可以降低唾液酸转移酶7E的活性。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
这种化合物是一种胞苷单磷酸(CMP)类似物,通过与活性位点结合来竞争性抑制唾液酸转移酶,从而阻碍天然CMP-唾液酸供体的正常结合,并抑制唾液酸转移酶7E的功能。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | ¥2482.00 ¥4208.00 | 3 | |
作为O-GlcNAcase的抑制剂,PUGNAc可增加细胞内的O-GlcNAc化水平。据报道,O-GlcNAc化水平升高会抑制唾液酸化过程,从而降低唾液酸转移酶7E的活性。 | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | ¥3949.00 ¥35222.00 | 2 | |
这种化学物质是 GalNAc 型糖基转移酶的底物模拟物和抑制剂。通过占据这些酶的活性位点,它可以竞争性地抑制 Sialyltransferase 7E。 | ||||||
N-Acetyl-2,3-dehydro-2-deoxyneuraminic acid | 24967-27-9 | sc-215433 sc-215433A sc-215433B | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1862.00 ¥3080.00 ¥6070.00 | ||
DANA 作为一种硅烷基酸类似物抑制剂,可与天然硅烷基酸底物竞争,与硅烷基转移酶结合,从而抑制硅烷基转移酶 7E 的酶活性。 | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | ¥1376.00 ¥5822.00 | 55 | |
这种NF-κB激活抑制剂可以减少几种糖基转移酶的表达。通过抑制某些糖基转移酶表达所必需的NF-κB通路,它可以间接抑制唾液酸转移酶7E的功能。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
这种MEK抑制剂能够通过影响下游ERK信号传导来改变糖基化模式,而下游ERK信号传导与糖基转移酶活性的调节有关,从而间接抑制唾液酸转移酶7E。 |