SIAH3 抑制因子

常见的SIAH3抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）（CAS 133407-82- 6、MLN 4924 CAS 905579-51-3、曲古抑菌素 A CAS 58880-19-6 和琥珀酰亚胺基羟肟酸 CAS 149647-78-9。

SIAH3抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制SIAH3活性的化合物，SIAH3是E3泛素连接酶SIAH（Seven in Absentia Homolog）家族的一员。SIAH蛋白参与泛素-蛋白酶体途径，在标记蛋白质降解方面发挥着关键作用。这种调节对于维持细胞内的蛋白质平衡至关重要，可确保选择性降解受损、错误折叠或不必要的蛋白质。SIAH3是一种E3泛素连接酶，可促进泛素分子向目标蛋白质转移，标记它们以供蛋白酶体降解。SIAH3抑制剂旨在干扰这一过程，阻断酶与其底物结合的能力或破坏其泛素连接酶活性。通过抑制SIAH3，这些化合物改变了与蛋白质周转和降解相关的细胞过程。SIAH3抑制剂的开发依赖于对蛋白质结构和功能特性的理解，特别是参与底物识别和泛素转移的域。X射线晶体学、分子对接和计算建模等技术被用于识别SIAH3中对其活性至关重要的关键区域。这些区域包括对泛素转移至关重要的环状结构域（RING domain）以及与靶蛋白相互作用的中介基质结合位点。抑制剂的作用是阻断这些功能位点，阻止SIAH3促进泛素化。合成后，这些抑制剂将在生化分析中接受测试，以评估其结合亲和力、特异性以及抑制SIAH3泛素连接酶活性的能力。通过阻断SIAH3，研究人员可以研究其在蛋白质降解、信号转导和应激反应等细胞过程中的作用，从而更深入地了解控制细胞内蛋白质稳定性和周转的调节机制。