SHBG 激活剂包括一系列可调节性激素结合球蛋白(SHBG)活性的化合物,SHBG 是一种主要在肝脏中合成的糖蛋白。SHBG 通过与性激素(包括雄激素和雌激素)结合并调节它们与靶组织的相互作用,在调节性激素(包括雄激素和雌激素)的生物利用度方面发挥着至关重要的作用。SHBG 激活剂的一个主要亚类包括双氢睾酮(DHT)、群勃龙(Trenbolone)和诺龙(Nandrolone)等雄激素。这些化合物通过雄激素受体介导的途径直接激活 SHBG 的表达。与这些雄激素结合后形成的雄激素受体复合物可作为转录因子,增强肝细胞中 SHBG 的转录上调。这种直接激活会导致 SHBG 水平升高,从而影响血液循环中性激素的结合和可用性。以雌二醇为代表的雌激素是 SHBG 激活剂的另一个亚类。这些化合物通过与雌激素受体结合直接激活 SHBG 的表达,而雌激素受体则是促进 SHBG 转录的转录因子。这种直接激活会导致 SHBG 水平升高,从而有助于调节性激素的生物利用率。
此外,非那雄胺、他莫昔芬和阿那曲唑等化合物也属于间接 SHBG 激活剂。非那雄胺是一种 5-α 还原酶抑制剂,通过改变雄激素代谢间接激活 SHBG,导致 SHBG 水平升高。他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,通过调节雌激素受体信号传递间接影响 SHBG。芳香化酶抑制剂阿那曲唑通过减少雌激素合成间接激活 SHBG。这些间接激活剂通过改变雄激素和雌激素信号的平衡来影响性激素的生物利用度。总之,SHBG 激活剂显示了雄激素和雌激素信号通路在调节性激素生物利用度方面错综复杂的相互作用。无论是通过雄激素或雌激素受体直接激活,还是间接调节激素代谢,这些化合物都在塑造 SHBG 的生理水平,进而影响循环中性激素的动态平衡方面发挥着至关重要的作用。了解 SHBG 激活剂所采用的不同机制,有助于深入了解在各种生理情况下影响性激素生物利用度的潜在方法。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | ¥699.00 ¥2008.00 | 8 | |
雌二醇是一种主要的雌激素,可通过雌激素受体直接激活 SHBG 的表达。雌激素受体-雌二醇复合物可作为转录因子发挥作用,促进肝细胞中 SHBG 的转录上调。这种直接激活会导致 SHBG 水平升高,从而有助于调节性激素的结合和生物利用率。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | ¥914.00 ¥2065.00 | 34 | |
ICI 182,780 是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),可通过调节雌激素受体信号间接激活 SHBG。ICI 182,780 通过促进雌激素受体的降解,间接影响 SHBG 的表达和雌激素作用的平衡。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | ¥1478.00 ¥4547.00 | ||
芳香化酶抑制剂依西美坦通过抑制雌激素合成间接激活 SHBG。与阿那曲唑类似,依西美坦减少雌激素的产生,间接影响雌激素受体信号传导和 SHBG 的表达。这种间接激活有助于调节性激素的生物利用度。 |