SGK3 抑制因子

常见的 SGK3 抑制剂包括但不限于 BI-D1870 CAS 501437-28-1。

血清和糖皮质激素诱导的激酶3（SGK3）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在调节多种细胞过程（包括离子运输、细胞存活、增殖和凋亡）中起着至关重要的作用。作为AGC激酶家族的一员，SGK3在结构和功能上与Akt激酶相关，并具有相似的底物特异性。它通过磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）途径，特别是通过磷脂酰肌醇3-磷酸（PI3P）的生成而独特地被激活，这对于其定位于早期内体是必不可少的。SGK3参与调节钠通道ENaC，以及其他转运蛋白和通道的调节，从而有助于控制细胞离子稳态。

此外，SGK3已被确定为促进细胞生长和存活的信号通路中的关键角色，使其成为理解各种生理和病理状态下分子机制的重要酶，包括其对癌细胞存活和增殖的贡献。

SGK3的抑制涉及特定机制，这些机制可以直接或间接影响其激酶活性、表达水平或细胞定位。直接抑制主要集中在靶向SGK3的催化活性，这可以通过与ATP结合或在激酶活性位点与底物竞争的小分子来实现。这类抑制剂可以有效阻止SGK3底物的磷酸化，从而防止其细胞功能所必需的下游信号事件。间接的SGK3抑制机制可能包括调节PI3K途径或影响PI3P的合成，这对于SGK3的激活和定位于内体至关重要。此外，通过基因修饰（如敲低或敲除技术）改变SGK3的表达水平，代表了研究SGK3抑制功能后果的另一种方法。理解这些抑制机制对于阐明控制细胞生理的复杂调控网络至关重要，并为靶向SGK3的潜在策略提供了见解。