sGC β1 抑制因子

常见的 sGC β1 抑制剂包括但不限于 ODQ CAS 41443-28-1、亚甲蓝 CAS 61-73-4、Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6、锌 CAS 7440-66-6 和双嘧达莫 CAS 58-32-2。

sGC β1的化学抑制剂采用各种机制来阻碍这种在一氧化氮信号通路中起关键作用的酶的活性。ODQ、NS2028、LY83583、亚甲蓝、甲基蓝和原卟啉锌 IX 破坏了一氧化氮与 sGC β1 的血红素分子之间的相互作用。ODQ 和 NS2028 通过直接与血红素基团结合，阻断了酶的活化。同样，LY83583 通过氧化作用修饰血红素基团，而血红素基团对于酶对一氧化氮的反应性至关重要。亚甲基蓝和甲基蓝都是竞争性抑制剂，可与一氧化氮竞争血红素结合位点，从而抑制 sGC β1 的催化活性。

其他化学物质如 Rp-8-Br-PET-cGMPS、C-PTIO、双嘧达莫、IWP-2 和 YC-1 也通过不同的机制抑制 sGC β1。Rp-8-Br-PET-cGMPS 作为一种异构抑制剂，在其异构位点与 cGMP 竞争，从而抑制该酶。另一方面，C-PTIO 可清除细胞环境中的一氧化氮，从而减少 sGC β1 这一重要激活剂的供应。化合物 6-苯胺基喹啉-5,8-醌会干扰酶的血红素分子，而血红素分子是一氧化氮诱导活化所不可或缺的。双嘧达莫作为磷酸二酯酶抑制剂，可通过提高 cGMP 水平间接抑制 sGC β1，从而导致对该酶的反馈抑制。IWP-2 可抑制 Wnt/β-catenin 通路，导致细胞信号动态改变，从而降低 sGC β1 的活性。最后，YC-1 会与 sGC β1 结合，降低该酶对一氧化氮的敏感性，从而抑制其活性。上述每种化学物质都以 sGC β1 或其激活机制为目标，从而降低该酶在细胞内的功能活性。