胰泌素受体激活剂是一系列化合物,可通过提高细胞内 cAMP 或通过汇聚这一关键信号分子的途径来增强受体的活性。主要的激活剂分泌素可直接与分泌素受体结合,触发腺苷酸环化酶,从而增加 cAMP 的浓度,导致蛋白激酶 A(PKA)被激活,进而产生生理反应,如胰腺碳酸氢盐分泌。直接腺苷酸环化酶激活剂福斯可林(Forskolin)和非选择性磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 都能提高 cAMP 的浓度,进而增强分泌素受体的信号转导。泌泌素受体激活剂是一系列不同的化学物质,它们主要通过提高细胞内的 cAMP 水平,通过各种信号途径间接增强泌泌素受体(SCTR)的功能活性。
福斯可林直接作用于腺苷酸环化酶,扩大了 cAMP 的产生,从而增强了 SCTR 负责胰腺碳酸氢盐分泌等生理过程的下游信号。同样,血管活性肠肽(VIP)虽然有自己的受体,但也能通过共享信号通路提高细胞的 cAMP 水平,从而增强 SCTR 的活性。PDE抑制剂(如IBMX、Zaprinast、Rolipram、Milrinone和Anagrelide)可阻止cAMP降解,从而维持并增强SCTR信号级联。木犀草素是一种黄酮类化合物,也能抑制 PDEs,有助于提高 cAMP 水平,间接支持 SCTR 的活性。除此之外,激活相关 G 蛋白偶联受体的化合物,如腺苷 A2B 受体激动剂 BAY 60-6583 和 EP2 受体激动剂 L-858051 也能诱导 cAMP 的增加,间接促进 SCTR 信号转导。CGRP 通过对其受体的作用,同样可以提高 cAMP 水平,从而增强 SCTR 驱动的反应。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | ¥2369.00 | ||
BAY 60-6583是一种腺苷A2B受体激动剂。激活胰腺细胞上的A2B受体可以增加cAMP水平,从而协同增强促胰液素受体活化的效果。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。通过抑制磷酸二酯酶,IBMX 可防止 cAMP 分解,从而增强分泌素受体通过 cAMP 介导的信号传导。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
福斯可林可直接刺激腺苷酸环化酶,导致细胞内 cAMP 水平升高,而 cAMP 水平升高可进一步促进分泌胰岛素受体的下游效应,从而增强分泌胰岛素受体的信号转导。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普利那斯特是另一种磷酸二酯酶抑制剂,专门针对PDE5。通过抑制PDE5,它可以防止细胞中cAMP的分解,从而增强通过分泌素受体的信号传导。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性 PDE4 抑制剂。抑制 PDE4 可提高细胞中的 cAMP 水平,从而间接支持分泌素受体功能活性的增强。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | ¥293.00 ¥564.00 ¥1117.00 ¥1692.00 ¥21289.00 | 40 | |
木犀草素是一种黄酮类化合物,已被证明能抑制 PDEs,从而提高 cAMP 水平,并有可能增强分泌素受体信号传导途径。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种选择性 PDE3 抑制剂。通过阻止 cAMP 的分解,米力农可提高细胞内 cAMP 水平,从而增强分泌素受体的活性。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
阿那格雷是一种磷酸二酯酶抑制剂,对 PDE3 具有特异性。与米力农类似,它能提高 cAMP 水平,从而间接增强分泌素受体的信号传导。 |