S-100A2激活剂

常见的 S-100A2 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、W-7 CAS 61714-27-0、硝普钠二水合物 CAS 13755-38-9、罗格列酮 CAS 122320-73-4 和 PMA CAS 16561-29-8。

S-100A2 激活剂是一组能增强 S-100A2 蛋白功能活性的化合物，S-100A2 蛋白是 S-100 钙结合蛋白家族的成员。S-100A2 的活化与细胞钙离子的动态有内在联系，因为钙离子的结合对其构象变化和随后的活化至关重要。钙离子促进剂等化合物可直接增加细胞内的钙含量，为 S-100A2 的活化提供必要的离子。同样，由于钙调蛋白会与 S-100A2 竞争钙离子的结合，因此 W-7 对钙调蛋白的抑制可增加 S-100A2 的钙离子供应量。通过硝普钠等供体调节一氧化氮水平可间接影响钙通道活性，从而通过增加钙离子流入增强 S-100A2 的激活。此外，由 AGEs 介导的 S-100A2 与 RAGE 之间的相互作用可能是增强 S-100A2 激活的另一种机制，这强调了其调控的多面性。

导致 S-100A2 激活的功能机制还涉及影响钙信号转导的转录因子和酶。例如，罗格列酮（Rosiglitazone）等 PPARγ 激动剂可增强调节钙稳态的蛋白质的表达，间接促进 S-100A2 的活化。光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯等化合物对蛋白激酶 C（PKC）的激活可增加调节钙通道的蛋白质的磷酸化，从而增加可用于 S-100A2 激活的钙库。钙通道和钙泵的靶向性进一步体现了影响 S-100A2 激活的化合物的多样性；Bay K 8644 等激活剂可直接提高 L 型钙通道的活性，而 Thapsigargin 等抑制剂则会破坏 SERCA 泵的功能，导致细胞膜钙水平升高。细胞内钙水平的升高会增强 S-100A2 的活化。