Rsk激活剂

常见的Rsk激活剂包括但不限于A-769662 CAS 844499-71-4、2-氨基-6-氯-α-氰基-3-(乙氧基羰基)-4H-1-苯并吡喃-4 乙酸乙酯 CAS 305834-79-1、A23187 CAS 52665-69-7、二甲双胍 CAS 657-24-9 和毛喉素 CAS 66575-29-9。

核糖体 S6 激酶（RSKs）是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的一种，通过介导细胞外信号调节激酶（ERK）/丝氨酸激活蛋白激酶（MAPK）通路下游的信号转导，在细胞生理学中发挥着至关重要的作用。RSK 参与各种细胞过程，包括细胞生长、存活和增殖，以及转录、翻译和细胞骨架重组的调控。这些激酶是将细胞外信号与适当的细胞反应联系起来的关键介质，在维持细胞稳态方面具有重要意义。从功能上讲，RSK 的特点是能够磷酸化多种底物，从而影响它们的活性、稳定性或定位，进而影响多种生物学结果。RSK 活性的精确调控对于确保信号转导根据外部和内部线索适当执行、促进细胞过程根据环境和生理需求进行动态控制至关重要。

RSK 的激活是一个高度受控的过程，主要由 ERK/MAPK 信号级联驱动。在生长因子、细胞因子或其他细胞外信号的刺激下，MAPK 通路被激活，最终导致 ERK1/2 的磷酸化和激活。活化的 ERK1/2 会在两个关键位点上磷酸化 RSK：激酶结构域的活化环和 C 端结构域的疏水基团。这种双重磷酸化对 RSK 的活化至关重要，因为它会诱导构象变化，使激酶完全活化。此外，RSK 的活化还可通过其他激酶（如 PDK1）介导的磷酸化事件进一步微调，PDK1 可在其 N 端激酶结构域的活化环上对 RSK 进行磷酸化。这种错综复杂的磷酸化网络确保了 RSK 的精确激活，使其能够磷酸化目标底物，并对各种细胞功能产生影响。