RPAP1激活剂

常见的 RPAP1 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Geldanamycin CAS 30562-34-6、U-0126 CAS 109511-58-2 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

RPAP1 激活剂是一系列有助于增强 RPAP1 功能的化合物，特别是其作为细胞内蛋白质量控制系统的伴侣和组成部分的作用。佛司可林（Forskolin）等化合物通过提高 cAMP 水平和激活 PKA，间接地增加了 RPAP1 的活性，以管理 PKA 底物蛋白的折叠。蛋白酶体抑制剂（如 MG132 和 ALLN）也有助于激活 RPAP1，因为它们会导致需要 RPAP1 介导的重新折叠或降解的错误折叠蛋白质的积累。Geldanamycin 和 17-AAG 等分子伴侣抑制剂会破坏 Hsp90 的功能，从而增加对 RPAP1 维持蛋白质平衡的依赖。此外，分别抑制 MEK 和 p38 MAPK 的 U0126 和 SB203580 可以改变细胞信号传导方式，从而需要更强的 RPAP1 活性来稳定这些通路中的蛋白质。

Thapsigargin 和 Tunicamycin 分别通过破坏钙平衡和 N-连接糖基化诱导 ER 应激，导致 RPAP1 更多参与未折叠蛋白反应。同样，Brefeldin A干扰ER-高尔基体转运也会引起RPAP1活性的补偿性增加，以确保蛋白质的正常转运和折叠。Salubrinal 对 eIF2α 去磷酸化的抑制会减缓翻译的启动，给蛋白质折叠机制带来压力，并可能增强 RPAP1 在管理这种压力方面的作用。最后，氯化锂对 GSK-3 的抑制作用可能会改变 Wnt 信号转导，从而间接提高 RPAP1 的活性，帮助受这些改变途径影响的蛋白质折叠和稳定。总之，这些化合物通过对各种细胞过程的特定作用，确保了 RPAP1 的强力激活，使其能够有效地执行维持细胞内蛋白质平衡的关键功能。