RNF213激活剂

常见的 RNF213 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Epoxomicin CAS 134381-21-8、PMA CAS 16561-29-8 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

RNF213 激活剂是一系列化学物质，它们通过调节不同的细胞信号通路来增强 RNF213 泛素连接酶的功能性活性。可提高 cAMP 水平的佛司可林可通过激活 PKA 间接增强 RNF213 的活性，导致磷酸化事件，从而增强连接酶的功能。蛋白酶体抑制剂 MG132 和环氧美辛（Epoxomicin）的作用也反映了这种增强，这两种抑制剂会导致泛素化蛋白质的积累，从而需要增加 RNF213 连接酶的活性来维持蛋白质的平衡。PMA 作为一种 PKC 激活剂，而 Ionomycin 则通过其钙离子诱导剂活性导致磷酸化模式的改变，从而有可能增强 RNF213 的泛素连接酶活性。此外，ZnCl2 提供的锌离子可作为 RNF213 的直接辅助因子，从而增强其酶活性。

第二组 RNF213 激活剂包括 LY294002、U0126、SB203580 和冈田酸，它们都能改变细胞信号传导，从而间接增强 RNF213 的活性。LY294002 可抑制 PI3K，导致补偿性泛素化活性，RNF213 可能是其中的一部分；而 U0126 和 SB203580 分别作为 MEK 和 p38 MAPK 的抑制剂，可能会改变磷酸化状态，从而有利于 RNF213 的活性。冈田酸（Okadaic Acid）可抑制蛋白磷酸酶，导致过度磷酸化，从而间接增加 RNF213 的泛素连接酶活性。