RNF130 抑制因子
常见的RNF130抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343- 34-7、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Bortezomib CAS 179324-69-7和Carfilzomib CAS 868540-17-4。
RNF130 的化学抑制剂可通过间接靶向蛋白质降解途径发挥作用，而 RNF130 作为 E3 泛素蛋白连接酶在该途径中发挥着关键作用。蛋白酶体抑制剂（如 MG-132、Lactacystin、Epoxomicin、Bortezomib、Carfilzomib、Ixazomib、Oprozomib、Delanzomib 和 Marizomib）通过阻止蛋白酶体降解泛素化蛋白质来发挥作用。这种抑制作用会导致被 RNF130 标记为降解的蛋白质累积，从而导致 RNF130 活性的功能性阻断。积累的泛素化蛋白质会与 RNF130 结合，降低其与新底物相互作用并泛素化新底物的能力，从而有效抑制其酶功能。这种积累会导致 RNF130 被其底物淹没，进而降低 RNF130 对目标蛋白质的有效泛素化。
此外，泛素特异性蛋白酶抑制剂嘧啶嘧啶酮针对的是蛋白质降解周期的另一个方面。此外，奈非那韦虽然主要用于其他适应症，但也被发现对蛋白酶体有抑制作用。这种抑制作用会导致与其他蛋白酶体抑制剂类似的结果，即由于细胞内泛素化底物水平的增加，RNF130 的功能受到抑制。这些底物会争夺 RNF130 的注意力，从而阻碍其泛素化其他蛋白质的能力，使其无法发挥调节蛋白质的作用。通过针对这些机制，所选化学物质可以降低 RNF130 在细胞环境中的功能活性，从而抑制其蛋白质调控作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂，可通过阻止被 RNF130 泛素化的蛋白质降解来间接抑制 RNF130，导致这些底物堆积，从而螯合 RNF130 并减少其泛素化其他蛋白质的可用性，从而在功能上抑制 RNF130 的活性。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
乳胞素抑制蛋白酶体的蛋白水解功能，这可能导致 RNF130 底物的积累。这种积累可能会通过竞争性抑制作用抑制 RNF130 的活性，即底物的过度存在会阻碍 RNF130 与新底物相互作用的能力。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
环氧美辛是一种特异性蛋白酶体抑制剂，它可以通过阻断泛素化蛋白质的降解途径间接抑制 RNF130，从而可能导致一种负反馈机制，即过量的泛素化蛋白质可能与 RNF130 结合并抑制其酶活性。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
另一种蛋白酶体抑制剂硼替佐米（Bortezomib）可通过破坏泛素标记蛋白质的降解间接抑制 RNF130，导致底物积累。这可能会导致底物诱导的 RNF130 抑制，因为该酶会被底物压倒或误调。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
卡非佐米不可逆地抑制蛋白酶体，可能间接抑制RNF130。泛素化蛋白的积累会导致RNF130功能饱和，从而降低其有效酶活性。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
伊沙佐米会选择性地抑制蛋白酶体，而蛋白酶体会导致泛素化蛋白质的积累，从而间接抑制 RNF130。这种积累会使酶的产物达到饱和，从而抑制 RNF130 的泛素连接酶活性，进而阻止新底物的结合和泛素化。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Oprozomib是一种蛋白酶体抑制剂，可通过增加泛素化蛋白的水平间接抑制RNF130，当酶被过量的泛素化底物占据时，可能会抑制RNF130的连接酶活性。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
Delanzomib是一种蛋白酶体抑制剂，可通过泛素结合蛋白的积累间接抑制RNF130，从而形成反馈抑制机制，即RNF130的功能会因反应产物增多而受到抑制。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
奈非那韦虽然主要是一种抗逆转录病毒药物，但已被证明能抑制蛋白酶体。这可能会导致细胞内泛素化蛋白质超载，从而间接抑制 RNF130，而泛素化蛋白质可能会通过竞争或反馈抑制机制抑制 RNF130 的泛素连接酶活性。 | ||||||