Rho V 抑制因子

常见的 Rho V 抑制剂包括但不限于 CCG-1423 CAS 285986-88-1、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7、ML 141 CAS 71203-35-5、NSC 23766 CAS 733767-34-5 和 ITX 3 CAS 347323-96-0。

Rho 激酶抑制剂通常缩写为 ROCK 抑制剂，是一类选择性针对 Rho- 相关、含盘绕线圈蛋白激酶（ROCK）的化学化合物。这些酶，特别是 ROCK1 和 ROCK2 异构体，在介导收缩、运动、增殖和细胞凋亡等各种细胞过程中起着关键作用。抑制剂通过与 ROCK 蛋白的激酶结构域结合发挥作用，从而阻碍它们对下游靶点进行磷酸化。Rho/ROCK 通路与肌动蛋白细胞骨架动力学有着内在联系，因此，ROCK 抑制剂对细胞形态和运动有着深远的影响。通过抑制 ROCK 活性，这些化学物质可降低肌球蛋白轻链（MLC）的磷酸化水平，而 MLC 是肌动蛋白-肌球蛋白收缩的关键调节因子。这会导致肌动蛋白细胞骨架松弛，从而改变细胞的粘附性和运动性。抑制作用还会影响病灶粘附和应力纤维的组装，而它们是细胞结构和细胞内信号传递不可或缺的组成部分。

ROCK 抑制剂的特异性在于它们能够调节肌动蛋白机制，而不影响钙离子的总体水平或参与肌肉收缩的其他激酶的活性。这种选择性抑制可精确控制细胞的收缩状态，影响细胞张力和细胞突起的形成等过程。除了改变细胞骨架动力学外，ROCK 抑制剂还能调节参与细胞存活和凋亡的各种基因的表达，而细胞存活和凋亡是通过 ROCK 途径介导的。这样，它们就能间接影响细胞增殖和凋亡。抑制 ROCK 对细胞过程的影响是深刻而多样的，这反映了 Rho/ROCK 通路在细胞生理学中的核心作用。虽然这些抑制剂的主要作用是影响细胞的收缩性和运动性，但它们也会对受细胞机械状态调节的其他信号通路产生下游影响，从而牵涉到受细胞环境的物理和机械特性调节的广泛的细胞功能。