Rho V 激活剂是专门针对 Rho 家族 GTP 酶(尤其是 Rho V)并调节其活性的化学制剂,Rho V 是这一大类信号分子中的一个亚型。一般来说,Rho 家族 GTP 酶是一个小型(约 21 kDa)信号 G 蛋白家族,是 Ras 超家族的一部分。已知 Rho 家族成员主要通过调节肌动蛋白细胞骨架参与多种细胞功能。这种调节对细胞形状决定、细胞迁移、细胞周期进展和细胞连接形成等过程至关重要。Rho 蛋白在活性 GTP 结合态和非活性 GDP 结合态之间循环,GTP 酶激活蛋白(GAP)促进 GTP 向 GDP 的水解,从而使 Rho 蛋白失活,而鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)则促进 GDP 与 GTP 的交换,从而激活 Rho 蛋白。顾名思义,Rho V 激活因子将参与 Rho V 的调节循环,使天平向其活性形式倾斜。
Rho V 激活剂的特异性意味着其作用精确而精细,能在不广泛影响其他 Rho GTP 酶或其他细胞 GTP 酶的情况下调节 Rho V,从而对 Rho V 介导的途径进行选择性研究。设计这种激活剂需要深入了解 Rho V 的分子结构和调控机制,以确保有针对性地激活。在细胞环境中,这些分子将与 GEFs、GAPs 或 Rho V 直接相互作用,可能是通过与 GTPase 结构域结合并促进 GTP 结合态。除了在 GTPase 循环中的调控作用外,这些活化剂还可能影响 Rho V 与其下游效应物之间的相互作用,从而影响由活化的 Rho V 启动的下游信号级联。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥5043.00 | 28 | |
钙蛋白酶是钙依赖蛋白酶家族的一种有效抑制剂。通过抑制钙蛋白酶,钙蛋白肽可以减少 Rho V 的同源物 RhoA 的裂解和失活,从而通过维持 Rho V 的活性状态和促进对肌动蛋白细胞骨架组织和细胞运动至关重要的 Rho-associated 信号通路,增强 Rho V 的功能活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 是 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)的选择性抑制剂,ROCK 是 Rho 家族 GTP 酶(包括 Rho V)的下游效应器。抑制 ROCK 会导致应力纤维形成和细胞收缩的减少,从而导致 Rho V 的代偿性激活,以重建细胞骨架的完整性和细胞张力的平衡。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML141 是 Rho 家族成员 Cdc42 GTPase 的一种选择性强效抑制剂。抑制 Cdc42 可能导致其他 Rho GTPase(包括 Rho V)的代偿性上调和激活,以维持细胞功能,如受 Rho GTPase 家族调控的迁移和极性。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥6735.00 | 75 | |
NSC23766 通过阻止 Rac1 与特定 GEF 的相互作用来抑制 Rac1 的激活。当细胞试图平衡不同 Rho GTPases 的活性以调节肌动蛋白细胞骨架、细胞形状和运动时,这种选择性抑制可导致 Rho V 活性的代偿性增加。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3768.00 | 50 | |
LPA 是一种生物活性磷脂,可通过其 G 蛋白偶联受体(GPCRs)激活 Rho GTP 酶,包括 Rho V。LPA 与 GPCRs 结合可刺激 RhoGEF 介导的 Rho V 转化为活性 GTP 结合态,从而增强其下游信号通路,参与细胞骨架重组和细胞增殖。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
众所周知,他汀类药物(如洛伐他汀)会抑制 HMG-CoA 还原酶,导致小 GTP 酶的前酰化和膜定位减少。然而,这可能会导致未经前酰化的 Rho V 出现代偿性上调,从而增强其在细胞质中的功能活性,并可能导致其对调节细胞形状和运动的信号通路的影响增加。 |