RGS9激活剂

常见的RGS9激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、Y-27632游离碱（CAS 146986-50- 7、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9、毛果芸香碱CAS 92-13-7和伐地那非CAS 224785-90-4。

RGS9 是 G 蛋白信号通路中的一个重要调节因子，会受到各种调节 GPCR 和相关信号通路的化合物的影响，从而影响其功能活性。由于 RGS9 在终止 G 蛋白信号传导中起着重要作用，而这一过程随着 GPCR 信号传导的增强而变得越来越重要，因此通过提高 cAMP 水平的佛司可林可间接增强 RGS9 的活性。肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素和毒蕈碱受体激动剂皮洛卡平都能增强 GPCR 信号传导，从而增加了 RGS9 在调节 G 蛋白活性方面的功能需求。信号的增强要求 RGS9 具有更高的活性，以维持对 G 蛋白信号终止的适当调节。

5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，如西地那非（Sildenafil）、盐酸伐地那非（Vardenafil）和他达那非（Tadalafil），通过增加cGMP水平，也可以间接调节GPCR信号通路，从而有可能增强平滑肌和视觉处理系统中RGS9的活性。肾上腺素能受体拮抗剂普萘洛尔和毒蕈碱受体拮抗剂阿托品可改变 GPCR 信号动态，影响 G 蛋白信号的平衡，从而影响 RGS9 在各种生理系统中的活性。此外，(S)-(-)-尼古丁和安非他明分别通过作用于烟碱乙酰胆碱受体和单胺神经递质系统，可间接增强 RGS9 的活性。这些化合物可调节神经元 GPCR 信号，改变神经元通路中 G 蛋白信号的动态，而 RGS9 在这些通路中发挥着调节作用。总之，这些化合物通过对 GPCR 和相关信号通路的靶向作用，协同增强了 RGS9 的功能活性，突显了它在调控 G 蛋白介导的细胞反应中的关键作用。