RFX1 抑制因子

常见的RFX1抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐CAS 1300031-49-5（非HCl盐）、SR 1130 2 CAS 160162-42-5、Triptolide CAS 38748-32-2和5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5。

RFX1 抑制剂作为一类化学物质，包括一系列间接影响 RFX1 调节功能的化合物，RFX1 是一种 DNA 结合蛋白，与多个基因的转录控制有关。这些化合物通过靶向相关的信号通路和细胞过程（RFX1 转录活性的前提条件）来实现这一目的。这包括对染色质结构、DNA 甲基化模式、蛋白酶体功能和各种信号级联（如由 AP-1 或 NF-κB 介导的信号级联）的调节。例如，JQ1 和 I-BET151 等化合物会破坏 BET 溴域对乙酰化组蛋白的读取，这对于 RFX1 等转录因子在基因启动子上的正确定位至关重要。SR11302 会阻碍 AP-1，这可能会对涉及 RFX1 的转录程序产生下游影响。

此外，细胞转录机制也会受到 Triptolide 的影响，Triptolide 以 RNA 聚合酶 II 复合物为靶标，而 RNA 聚合酶 II 复合物是 RFX1 靶基因转录的关键角色。地西他滨和 5-Azacytidine 等表观遗传修饰剂可改变 DNA 甲基化状态，从而改变 RFX1 与之相互作用的基因组结构，而 MG132 可破坏蛋白酶体降解，从而可能导致与 RFX1 竞争或相互作用的调控蛋白积累。Withaferin A 和姜黄素能改变 NF-κB 的活性，而 NF-κB 可与 RFX1 起协同或拮抗作用。Chetomin和表没食子儿茶素没食子酸酯等药物可分别干扰蛋白质与蛋白质之间的相互作用和DNA甲基转移酶，从而调节RFX1发挥作用的转录活动。最后，由于转录过程的能量依赖性，寡霉素 A 对细胞能量的影响可能会间接影响 RFX1 的功能。这些化学物质的作用模式各不相同，为调节 RFX1 在细胞内的活性提供了一种广泛而间接的方法。