Rev-erbβ激活剂

常见的Rev-erbβ激活剂包括但不限于锂CAS 7439-93-2、雷帕霉素CAS 53123-88-9、白藜芦醇CAS 501-36-0、毛喉素CAS 66575-29-9和1,1-二甲基双胍盐酸盐CAS 1115-70-4。

第一类 Rev-erbβ 激活剂是那些能改变激酶活性的化合物，如锂、雷帕霉素、槲皮素和 LY294002。这些化合物以 GSK3β、mTOR 和 PI3K 等激酶为靶标，这些激酶与 Rev-erbβ 有直接或间接的相互作用。抑制这些激酶可增强 Rev-erbβ 的功能。例如，锂能抑制 GSK3β（一种能使 Rev-erbβ 磷酸化的激酶），从而间接增强其功能活性。

第二类 Rev-erbβ 激活剂是那些能调节细胞应激反应和能量传感途径的物质，如白藜芦醇、福斯可林、二甲双胍、莱菔硫烷、SRT1720、AICAR、小檗碱和 N-乙酰半胱氨酸。这些化合物可以激活 Sirt1、AMPK 和 Nrf2 等细胞通路，或增加 cAMP 水平，而众所周知，cAMP 水平会影响 Rev-erbβ 的功能。例如，白藜芦醇能激活 Sirt1，而 Sirt1 能使 Rev-erbβ 去乙酰化并激活 Rev-erbβ，从而增强其功能。同样，作为 AMPK 激活剂的二甲双胍和 AICAR 也能提高 Rev-erbβ 的功能活性，因为 AMPK 激活与 Rev-erbβ 功能活性的提高有关。