REM2 抑制因子

常见的REM2抑制剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7、氯化白屈菜红碱 CAS 3895-9 2-9、双吲哚马来酰亚胺 I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 和 Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

REM2 的化学抑制剂通过干扰对 REM2 的活性至关重要的蛋白激酶 C（PKC）途径，针对 REM2 的调控和功能的各个方面进行抑制。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种已知的 PKC 激活剂，通过持续激活可导致 PKC 下调，进而通过减少 PKC 介导的磷酸化抑制 REM2，而磷酸化对 REM2 的活性至关重要。同样，广谱 PKC 抑制剂 Gö 6983 也能通过阻止 REM2 功能所需的磷酸化事件来抑制 REM2 的活性。另一种 PKC 抑制剂氯化秋水仙碱（Chelerythrine chloride）可以通过阻止 REM2 激活或稳定所需的磷酸化来抑制 REM2。双吲哚马来酰亚胺 I（BIM I）专门抑制 PKC，从而通过阻碍对 REM2 的调节和功能至关重要的磷酸化级联抑制 REM2。

Staurosporine 虽然是一种非特异性激酶抑制剂，但可以通过阻断 REM2 激活或发挥功能所需的激酶活性来抑制 REM2。Sotrastaurin（AEB071）作为一种选择性 PKC 抑制剂，可通过干扰 PKC 介导的调节 REM2 活性的信号事件来抑制 REM2。Ro-31-8220 和 Ro-32-0432 都是强效的 PKC 抑制剂，可通过干扰 PKC 介导的信号通路来抑制 REM2 的活性。Balanol 会阻碍 PKC 调节 REM2 活性所必需的 ATP 结合位点，从而抑制 REM2。Ruboxistaurin（LY333531）和 Enzastaurin（LY317615）是 PKCβ 的选择性抑制剂，通过阻止 PKCβ 介导的信号通路，它们可以抑制 REM2 的功能。最后，二酰甘油（DAG）类似物 C1-2 最初可作为 PKC 激动剂抑制 REM2，但随着时间的推移最终会导致 PKC 下调，减少 PKC 介导的磷酸化事件，而磷酸化事件对 REM2 的活性至关重要。