RELT 抑制因子

常见的 RELT 抑制剂包括但不限于 SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7。

RELT 的化学抑制剂可通过各种分子相互作用阻碍其信号转导途径。NF-κB Inhibitor、BAY 11-7082、Wedelolactone、Parthenolide、SN50 和 TPCA-1 是针对 NF-κB 通路的化学物质，而 NF-κB 通路对于 RELT 激活后的转录活动至关重要。NF-κB 抑制剂和 BAY 11-7082 通过阻止 NF-κB 本身的激活发挥作用，从而直接减少 NF-κB 响应基因的转录。蟛蜞菊内酯和 TPCA-1 可抑制 IKK，IKK 是一种激酶，对 NF-κB 抑制剂 IκB 的磷酸化和随后降解起着关键作用。这种降解是 NF-κB 释放和核转位所必需的；因此，这些抑制剂能使 NF-κB 保持非活性状态。SN50 会阻碍 NF-κB 的核转位，从而有效削弱其调节基因表达的能力。Parthenolide 也能破坏 NF-κB 的激活，不过它在 RELT 信号转导中的确切机制主要是抑制转录因子的活性。

除 NF-κB 通路外，RELT 还可调节其他信号通路，如 MAPK 通路，包括 ERK、JNK 和 p38 MAPK。SP600125 通过阻止激酶的活化来中断 JNK 通路，而 JNK 是参与 RELT 信号转导的各种转录因子磷酸化所必需的。U0126 和 PD98059 都是 MAPK/ERK 通路上游激酶 MEK 的抑制剂。通过抑制 MEK，这些化学物质可减少 ERK 的磷酸化和激活，而 ERK 与 RELT 介导的细胞反应有关。SB203580 专门针对另一种 MAPK 通路成分 p38 MAPK，以减少 RELT 对 p38 MAPK 调节过程的影响。LY294002 可干预与 RELT 信号相关的 PI3K-Akt 通路。通过抑制 PI3K，LY294002 可阻止 Akt 等下游靶点的激活，从而减弱 RELT 对这些靶点的影响。每种化学抑制剂都通过不同的机制发挥作用，但其共同点都是抑制 RELT 传播信号和引起细胞反应的能力。