RasGRP1激活剂包括具有不同作用机制的化合物,它们的作用都集中在调节Ras信号的关键调节因子RasGRP1上。这些化合物在激活RasGRP1并随后启动下游细胞反应中起着关键作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)及其类似物Phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu)是经典的激活剂,可直接与蛋白激酶C(PKC)的C1结构域相互作用。激活的PKC可磷酸化并激活RasGRP1,从而启动Ras信号通路。钙调素A是一种强效蛋白磷酸酶抑制剂,通过维持较高的磷酸化水平间接激活RasGRP1,促进Ras激活和下游信号传导。毛喉鞘蕊花碱激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高,激活蛋白激酶A(PKA),后者磷酸化并激活RasGRP1。相反,Bisindolylmaleimide I和Bisindolylmaleimide IV是PKC的选择性抑制剂,通过抑制PKC介导的磷酸化来负调控RasGRP1,从而降低其在Ras激活中的功效。A23187、钙调素和D-甘露醇通过调节钙离子水平来影响RasGRP1。A23187是一种钙离子载体,通过与RasGRP1的EF-hand结构域结合直接激活RasGRP1。染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过影响上游信号传导间接调节RasGRP1。白藜芦醇是一种多酚,可激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),表明其在RasGRP1活性中的代谢调节作用。总之,RasGRP1激活剂类化合物让我们全面了解了直接或间接影响RasGRP1的化合物,揭示了Ras信号传导通路中复杂的调节机制。这些化合物为调节Ras介导的细胞反应提供了宝贵的潜在药理干预方法。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)通过与 C1 结构域的结合和相互作用激活蛋白激酶 C(PKC)。活化的 PKC 反过来又通过直接相互作用使 RasGRP1 磷酸化和活化,从而激活 Ras 信号通路和下游细胞反应。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
萼萼甲是一种强效蛋白磷酸酶抑制剂,尤其以 PP1 和 PP2A 为靶标。通过抑制磷酸酶,萼萼霉素 A 可增加信号分子(包括 RasGRP1)的磷酸化状态。磷酸化的升高可增强 RasGRP1 的活性,促进其在激活 Ras 和下游信号通路中的作用。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
蕨麻可激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平升高。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A (PKA),进而磷酸化并激活 RasGRP1。这种激活会促进 Ras 上 GDP 与 GTP 的交换,从而导致 Ras 激活和随后的下游信号事件。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种强效的蛋白激酶 C(PKC)选择性抑制剂。它能抑制 PKC 介导的 RasGRP1 磷酸化,从而对其活性产生负面调节作用。如果没有 PKC 介导的磷酸化,RasGRP1 激活 Ras 和下游信号通路的功效可能会降低。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子诱导剂,可诱导细胞内钙离子水平快速升高。升高的钙可通过直接结合 RasGRP1 的 EF-手结构域激活 RasGRP1,从而导致 Ras 和下游信号通路的激活。RasGRP1 的钙依赖性激活是启动 Ras 介导的细胞反应的重要调节机制。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
多酚白藜芦醇能激活 AMP 激活蛋白激酶(AMPK)。激活的 AMPK 可使 RasGRP1 磷酸化并激活,从而有助于调节 Ras 信号传导。这种通过 AMPK 的间接激活表明,代谢调节在影响 RasGRP1 活性和下游细胞反应方面具有潜在作用。 | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | ¥1376.00 | 3 | |
12,13-二丁酸薄荷醇酯(PDBu)是薄荷醇的二酯衍生物,能激活蛋白激酶 C(PKC)。活化的 PKC 磷酸化 RasGRP1,导致其活化并随后启动 Ras 信号通路。PDBu 诱导的 RasGRP1 激活是影响 Ras 介导的细胞反应的一种药理学手段。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可间接影响 RasGRP1 的激活。通过抑制酪氨酸激酶,染料木素可能会调节导致 RasGRP1 激活的上游信号事件。参与这种调节的特定酪氨酸激酶可能各不相同,这表明染料木素在影响 Ras 介导的细胞反应方面起着微妙的调节作用。 | ||||||
Bisindolylmaleimide IV | 119139-23-0 | sc-3543 | 1 mg | ¥846.00 | 2 | |
双吲哚马来酰亚胺 IV 是另一种蛋白激酶 C(PKC)的选择性抑制剂。它的作用是抑制 PKC 介导的 RasGRP1 磷酸化,对其活性进行负向调节。抑制 PKC 依赖性磷酸化可能会降低 RasGRP1 激活 Ras 和下游信号通路的功效,从而为调节 Ras 介导的细胞反应提供一种潜在的药理学手段。 | ||||||
D(−)Mannitol | 69-65-8 | sc-203020A sc-203020 | 50 g 100 g | ¥113.00 ¥214.00 | 2 | |
作为一种渗透性利尿剂,D-甘露醇可间接影响 RasGRP1。渗透压的变化会影响细胞内的信号转导事件,包括导致 RasGRP1 激活的信号转导事件。D-mannitol 影响 RasGRP1 的具体机制还需要进一步研究,但可能涉及渗透压引起的细胞信号级联的改变,从而导致对 Ras 介导的细胞反应的调节。 |