Date published: 2025-9-8

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RasGRP1激活剂

常见的 RasGRP1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Forskolin CAS 66575-29-9、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 和 A23187 CAS 52665-69-7。

RasGRP1激活剂包括具有不同作用机制的化合物,它们的作用都集中在调节Ras信号的关键调节因子RasGRP1上。这些化合物在激活RasGRP1并随后启动下游细胞反应中起着关键作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)及其类似物Phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu)是经典的激活剂,可直接与蛋白激酶C(PKC)的C1结构域相互作用。激活的PKC可磷酸化并激活RasGRP1,从而启动Ras信号通路。钙调素A是一种强效蛋白磷酸酶抑制剂,通过维持较高的磷酸化水平间接激活RasGRP1,促进Ras激活和下游信号传导。毛喉鞘蕊花碱激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高,激活蛋白激酶A(PKA),后者磷酸化并激活RasGRP1。相反,Bisindolylmaleimide I和Bisindolylmaleimide IV是PKC的选择性抑制剂,通过抑制PKC介导的磷酸化来负调控RasGRP1,从而降低其在Ras激活中的功效。A23187、钙调素和D-甘露醇通过调节钙离子水平来影响RasGRP1。A23187是一种钙离子载体,通过与RasGRP1的EF-hand结构域结合直接激活RasGRP1。染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过影响上游信号传导间接调节RasGRP1。白藜芦醇是一种多酚,可激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),表明其在RasGRP1活性中的代谢调节作用。总之,RasGRP1激活剂类化合物让我们全面了解了直接或间接影响RasGRP1的化合物,揭示了Ras信号传导通路中复杂的调节机制。这些化合物为调节Ras介导的细胞反应提供了宝贵的潜在药理干预方法。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
¥451.00
¥1455.00
¥2369.00
¥5528.00
¥10481.00
119
(6)

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)通过与 C1 结构域的结合和相互作用激活蛋白激酶 C(PKC)。活化的 PKC 反过来又通过直接相互作用使 RasGRP1 磷酸化和活化,从而激活 Ras 信号通路和下游细胞反应。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
¥1805.00
¥8462.00
¥15795.00
¥33846.00
59
(3)

萼萼甲是一种强效蛋白磷酸酶抑制剂,尤其以 PP1 和 PP2A 为靶标。通过抑制磷酸酶,萼萼霉素 A 可增加信号分子(包括 RasGRP1)的磷酸化状态。磷酸化的升高可增强 RasGRP1 的活性,促进其在激活 Ras 和下游信号通路中的作用。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

蕨麻可激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平升高。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A (PKA),进而磷酸化并激活 RasGRP1。这种激活会促进 Ras 上 GDP 与 GTP 的交换,从而导致 Ras 激活和随后的下游信号事件。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
¥1162.00
¥2674.00
36
(1)

双吲哚马来酰亚胺 I 是一种强效的蛋白激酶 C(PKC)选择性抑制剂。它能抑制 PKC 介导的 RasGRP1 磷酸化,从而对其活性产生负面调节作用。如果没有 PKC 介导的磷酸化,RasGRP1 激活 Ras 和下游信号通路的功效可能会降低。

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥609.00
¥1444.00
¥2245.00
¥3509.00
23
(1)

A23187 是一种钙离子诱导剂,可诱导细胞内钙离子水平快速升高。升高的钙可通过直接结合 RasGRP1 的 EF-手结构域激活 RasGRP1,从而导致 Ras 和下游信号通路的激活。RasGRP1 的钙依赖性激活是启动 Ras 介导的细胞反应的重要调节机制。

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
¥677.00
¥2087.00
¥4118.00
64
(2)

多酚白藜芦醇能激活 AMP 激活蛋白激酶(AMPK)。激活的 AMPK 可使 RasGRP1 磷酸化并激活,从而有助于调节 Ras 信号传导。这种通过 AMPK 的间接激活表明,代谢调节在影响 RasGRP1 活性和下游细胞反应方面具有潜在作用。

Phorbol-12,13-dibutyrate

37558-16-0sc-202285
1 mg
¥1376.00
3
(1)

12,13-二丁酸薄荷醇酯(PDBu)是薄荷醇的二酯衍生物,能激活蛋白激酶 C(PKC)。活化的 PKC 磷酸化 RasGRP1,导致其活化并随后启动 Ras 信号通路。PDBu 诱导的 RasGRP1 激活是影响 Ras 介导的细胞反应的一种药理学手段。

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
¥293.00
¥1038.00
¥1354.00
¥3497.00
¥5641.00
¥10244.00
¥20545.00
46
(1)

染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可间接影响 RasGRP1 的激活。通过抑制酪氨酸激酶,染料木素可能会调节导致 RasGRP1 激活的上游信号事件。参与这种调节的特定酪氨酸激酶可能各不相同,这表明染料木素在影响 Ras 介导的细胞反应方面起着微妙的调节作用。

Bisindolylmaleimide IV

119139-23-0sc-3543
1 mg
¥846.00
2
(1)

双吲哚马来酰亚胺 IV 是另一种蛋白激酶 C(PKC)的选择性抑制剂。它的作用是抑制 PKC 介导的 RasGRP1 磷酸化,对其活性进行负向调节。抑制 PKC 依赖性磷酸化可能会降低 RasGRP1 激活 Ras 和下游信号通路的功效,从而为调节 Ras 介导的细胞反应提供一种潜在的药理学手段。

D(−)Mannitol

69-65-8sc-203020A
sc-203020
50 g
100 g
¥113.00
¥214.00
2
(1)

作为一种渗透性利尿剂,D-甘露醇可间接影响 RasGRP1。渗透压的变化会影响细胞内的信号转导事件,包括导致 RasGRP1 激活的信号转导事件。D-mannitol 影响 RasGRP1 的具体机制还需要进一步研究,但可能涉及渗透压引起的细胞信号级联的改变,从而导致对 Ras 介导的细胞反应的调节。