Date published: 2025-10-10

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RARα2 抑制因子

常见的 RARα2 抑制剂包括但不限于 AM 580 CAS 102121-60-8、AM 80 CAS 94497-51-5、CH 55 CAS 110368-33-7、LE 135 CAS 155877-83-1 和 BMS 493 CAS 215030-90-3。

RARα2抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制视黄酸受体α异构体2(RARα2)功能的化合物,RARα2是一种核受体,在响应视黄酸调节基因表达方面起着至关重要的作用。RARα2是RARα蛋白的亚型,与维生素A衍生物视黄酸结合,并与类视黄酸X受体(RXRs)形成异二聚体。这种复合物与特定的DNA序列结合,称为视黄酸反应元件(RARE),促进或抑制参与细胞生长、分化、发育等关键生物过程的目标基因的转录。RARα2的表达受到严格调控,在不同组织中存在差异,有助于精确控制基因对视黄酸的反应。RARα2的抑制剂通过与受体的配体结合域结合或干扰其与DNA相互作用的能力来发挥作用,从而有效阻断其在基因转录中的活性。RARα2的抑制会破坏正常的视黄酸介导的信号通路,导致对细胞分化、增殖和稳态至关重要的基因表达发生变化。通过阻断RARα2的活性,这些抑制剂可以干扰参与各种发育和代谢过程的基因的调节,特别是那些对维甲酸水平敏感的基因。研究人员使用RARα2抑制剂来研究这种受体异构体在基因调节中的特定作用,并了解其对维甲酸信号网络的作用。这些抑制剂为研究RARα2与视黄酸受体家族其他同源物相比的功能特异性提供了宝贵见解,使科学家能够探索每个同源物如何独特地影响细胞过程。此外,对RARα2抑制剂的研究有助于更深入地了解核受体响应外部信号调节基因表达的机制,从而更广泛地了解各种生理环境中的转录调控。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

AM 580

102121-60-8sc-203505
sc-203505A
5 mg
25 mg
¥1094.00
¥4310.00
2
(1)

AM 580是一种合成类维生素A,可选择性激活RARα2以外的RAR同种型,从而启动负反馈回路,通过降低RARα2的转录活性来下调其表达。

AM 80

94497-51-5sc-203816
sc-203816A
10 mg
50 mg
¥1749.00
¥6995.00
1
(1)

AM 80 可优先与 RARβ 和 RARγ 结合,通过竞争性抑制作用间接降低 RARα2 的表达,从而使视黄酸信号从 RARα2 转移。

CH 55

110368-33-7sc-203884
sc-203884A
10 mg
50 mg
¥1557.00
¥6623.00
(1)

化合物CH 55在作为类维生素A激动剂的同时,可以通过改变类维生素A受体介导的转录物的平衡来破坏RARα2的表达,从而导致RARα2活性的降低。

LE 135

155877-83-1sc-204053
sc-204053A
10 mg
50 mg
¥1862.00
¥7818.00
5
(1)

LE 135 通过拮抗 RARβ,有可能间接降低 RARα2 的表达,因为它可能导致视黄酸受体活动的平衡从 RARα2 转移。

BMS 493

215030-90-3sc-361124
sc-361124A
10 mg
50 mg
¥5077.00
¥15795.00
7
(1)

BMS 493 作为一种泛 RAR 反激动剂,可以抑制 RARα2 的转录激活能力,从而降低其在细胞内的表达和活性。

SR 11237

146670-40-8sc-296418
sc-296418A
5 mg
50 mg
¥2381.00
¥9894.00
(0)

SR 11237作为一种选择性RARγ激动剂,可通过将视黄酸信号转导至RARγ,从而降低RARα2的转录物活性,从而下调RARα2的表达。

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
¥632.00
¥2708.00
¥9195.00
¥14723.00
4
(3)

红霉素可能会引发细胞应激反应,导致基因表达模式(包括核受体的基因表达模式)发生变化,从而间接减少 RARα2 的表达。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
¥699.00
¥2933.00
21
(1)

已知的抑制细胞色素P450酶的酮康唑可能会通过干扰负责合成调节RARα2活性的类维生素A的代谢途径来降低RARα2的表达。