Rad53 抑制剂是一类化学化合物,旨在靶向调节 DNA 损伤反应途径中的关键角色 Rad53 蛋白激酶的活性。DNA 损伤应答是一种关键的细胞机制,它通过检测和修复受损的 DNA 链来保护基因组的完整性。Rad53在人类中也被称为CHK2,它是一种保守的蛋白激酶,在这一通路中起着核心调节作用。发生 DNA 损伤时,Rad53 会被激活并使各种下游靶点磷酸化,从而导致细胞周期停滞、DNA 修复,在某些情况下还会导致细胞死亡,以防止受损遗传物质的传播。因此,Rad53 抑制剂是研究 DNA 损伤反应途径的复杂性及其在细胞生物学中的意义的重要研究工具。
这些抑制剂旨在干扰 Rad53 的激酶活性,阻止其磷酸化下游靶标。通过抑制 Rad53,研究人员可以深入了解这种蛋白质的特定功能及其在 DNA 修复和细胞周期调控中的作用。此外,Rad53 抑制剂对于了解 DNA 损伤反应的基本生物学原理也很有价值,这对癌症研究、遗传学研究以及抗击与 DNA 损伤和修复有关的疾病的新策略开发等多个领域都有影响。研究人员在实验室环境中使用 Rad53 抑制剂来破译 DNA 损伤反应所涉及的基本分子机制,并探索未来开发靶向干预措施的途径。
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